PF-299804 (Dacomitinib,PF-00299804)

产品编号: DC1091 Featured
PF-299804 (Dacomitinib,PF-00299804)
结构式
1110813-31-4
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应用领域
Dacomitinib 是一种特异,不可逆的 ERBB 家族抑制剂,作用于 EGFR,ERBB2 和 ERBB4 的 IC50 分别为 6 nM,45.7 nM 和 73.7 nM。
Cas No.: 1110813-31-4
名称: (E)-N-(4-(3-chloro-4-fluorophenylamino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)-4-(piperidin-1-yl)but-2-enamide
别名: PF299804, Dacomitinib, PF-00299804
SMILES: COC1=C(C=C2C(=C1)N=CN=C2NC3=CC(=C(C=C3)F)Cl)NC(=O)/C=C/CN4CCCCC4
分子式: C24H25ClFN5O2
分子量: 469.94
纯度:
保存条件: 2 years -20°C Powder, 2 weeks 4°C in DMSO, 6 months -80°C in DMSO
Description:
In Vivo:
In Vitro:
References: Dacomitinib is an orally bioavailable, highly selective, second-generation small-molecule inhibitor of the pan-epidermal growth factor receptor (EGFR) family of tyrosine kinases (ErbB family) with potential antineoplastic activity. Dacomitinib specifically and irreversibly binds to and inhibits human EGFR subtypes, resulting in inhibition of proliferation and induction of apoptosis in EGFR-expressing tumor cells. EGFRs play major roles in tumor cell proliferation and tumor vascularization, and are often overexpressed or mutated in various tumor cell types. Check For active clinical trials or closed clinical trials using this agent. (NCI Thesaurus). For the detailed information about the solubility of PF-299804 (Dacomitinib, PF-00299804) in water, the solubility of PF-299804 (Dacomitinib, PF-00299804) in DMSO, the solubility of PF-299804 (Dacomitinib, PF-00299804) in PBS buffer, the animal experiment(test) of PF-299804 (Dacomitinib, PF-00299804),the in vivo,in vitro and clinical trial test of PF-299804 (Dacomitinib, PF-00299804),the cell experiment(test) of PF-299804 (Dacomitinib, PF-00299804),the IC50, EC50 and Affinity of PF-299804 (Dacomitinib, PF-00299804), please contact DC Chemicals.
Kinase Assay:
Cell Assay:
Animal Administration:
References:
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COA
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2018-0101
产品编号 产品名称 应用领域
DC8472 AZD-3759 AZD3759 是一种有效的可渗透中枢神经系统的 EGFR 抑制剂。作用于 EGFRwt,EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del,IC50 分别为 0.3,0.2 和 0.2 nM。
DC8462 AZD-9291 mesylate (Osimertinib,Mereletinib) Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂;对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。
DC7225 Pelitinib (EKB-569; WAY-EKB 569) Pelitinib (EKB-569;WAY-EKB 569) 是可逆的 EGFR 抑制剂,IC50 值为38.5 nM。也可轻微抑制Src,MEK/ERK 和 ErbB2,IC50 值分别为282,800,和1255 nM。
DC7106 Rociletinib (CO-1686) Rociletinib (CO-1686) 是一种可口服的 EGFR 抑制剂,能够抑制 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的活性,IC50 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。
DC7006 Mereletinib(AZD-9291,Osimertinib) Osimertinib (AZD-9291) 是一种不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂,抑制EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为12 和 1 nM。
DC3139 Erlotinib hydrochloride Erlotinib Hydrochloride (CP-358774 Hydrochloride) 抑制 EGFR 激酶的 IC50 为 2 nM。
DC3138 Canertinib dihydrochloride Canertinib dihydrochloride (CI-1033;PD-183805) 是有效地,不可逆的 EGFR 抑制剂;抑制细胞 EGFR 和 ErbB2 自身磷酸化的 IC50 值分别为7.4和9 nM。
DC2103 Gefitinib (ZD1839) Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
DC2101 Erlotinib free base Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化,IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于治疗非小细胞肺癌。
DC12072 Alflutinib mesylate (AST2818) AST2818 mesylate 是一种 EGFR 抑制剂。