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产品编号 产品名称 CAS No.
DC1013 R788 disodium (Fostamatinib)

Fostamatinib Disodium (R788 Disodium) 是活性代谢物R406的原药,是Syk抑制剂,IC50为41 nM。

1025687-58-4
DC10380 Evobrutinib

Evobrutinib (M2951) 是口服有效的、高度选择性的、BTK 的不可逆共价抑制剂,其IC50 值为8.9 nM。 Evobrutinib (M2951) 有治疗自身免疫性疾病的潜能。

1415823-73-2
DC10431 Upadacitinib

Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂 (IC50=43 nM)。Upadacitinib(ABT-494)对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM)的 74 倍。Upadacitinib (ABT-494) 用于多种自身免疫性疾病的治疗。

1310726-60-3
DC10779 PF-06651600

PF-06651600 是一种口服有效的,选择性的 JAK3 抑制剂,IC50 值为 33.1 nM。

1792180-81-4
DC11398 Edicotinib(JNJ-40346527)

Edicotinib (JNJ-40346527; JNJ-527) 是一种有效的、选择性的、具有大脑通透性和口服活性 CSF-1R 抑制剂,IC50 为 3.2 nM。Edicotinib 对 KIT 和 FLT3 的抑制作用较小,IC50 值分别为 20 nM 和 190 nM。Edicotinib 抑制小胶质细胞的扩张,减弱小胶质细胞的增殖和神经退行性变。Edicotinib 具有治疗阿尔茨海默病和类风湿性关节炎的潜力。

1142363-52-7
DC11819 BMS-986142

BMS-986142 是一种有效的、具有高选择性的 Bruton's 酪氨酸激酶 (BTK) 可逆性抑制剂,其 IC50值为 0.5 nM。

1643368-58-4
DC11886 Adavivint

Adavivint (SM04690; Lorecivivint) 是一种有效的,选择性的典型的 Wnt 信号通路抑制剂,在 SW480 细胞中,用高通量 TCF/LEF 报告基因实验,测得 EC50 值为 19.5 nM。

1467093-03-3
DC12030 BMS-986195

Branebrutinib (BMS-986195) 是一个强有效的、布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 的不可逆共价、选择抑制剂,其 IC50 值 0.1 nM。

1912445-55-6
DC5014 AVL-292

Spebrutinib (AVL-292; CC-292) 是共价,高选择性和口服活性的 Btk 抑制剂,IC50 为0.5 nM。

1202757-89-8
DC5146 RN486

RN486是高活性Btk抑制剂,IC50为4.0 nM。

1242156-23-5
DC5165 Tofacitinib (CP-690550) Citrate

Tofacitinib citrate是 JAK3/2/1 抑制剂,IC50 分别为1,20 和 112 nM。

540737-29-9
DC7137 Filgotinib(GLPG0634)

Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的 JAK 抑制剂,能够有效抑制 JAK1,JAK2,JAK3 和 TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。

1206161-97-8
DC8024 T-5224

T-5224 是选择性的转录因子 c-Fos/activator protein (AP)-1 抑制剂,具有抗炎活性,能特异性抑制 c-Fos/c-Jun 的 DNA 结合活性,而不影响其他转录因子的结合活性。T-5224 抑制 IL-1β 诱导的 Mmp-3、Mmp-13、Adamts-5 转录上调。

530141-72-1
DC8168 Peficitinib(ASP015K,JNJ-54781532)

Peficitinib 是一种可口服的 JAK 抑制剂,对 JAK1,JAK2,JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 3.9,5.0,0.7 和 4.8 nM。

944118-01-8
DC8171 Decernotinib (VX-509,adelatinib)

Decernotinib 是一种有效的,可口服的 JAK3 抑制剂,对 JAK3,JAK1,JAK2 和 TYK2 的 Ki 值分别为 2.5,11,13 和 11 nM。

944842-54-0
DC8736 Tofacitinib

Tofacitinib是 JAK3/2/1 抑制剂,IC50 分别为1,20 和 112 nM。

477600-75-2
DC9011 Mizoribine

Mizoribine (NSC 289637) 抑制 HCV RNA 复制,具有抗 HCV 活性,IC50 约为 100 μM。Mizoribine 是一种免疫抑制剂。Mizoribine 抑制 IMPDH。Mizoribine 抑制 SARS-CoV 复制,对 SARS-CoV Frankfurt-1 和 SARS-CoV HKU39849 的 IC50 分别为 3.5 μg/mL 和 16 μg/mL。

50924-49-7
DC9681 Pamapimod(R-1503)

Pamapimod (Ro4402257) 是一种有效的,选择性和口服活性的 p38 MAPK 抑制剂,对于 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 14 nM 和 480 nM,Ki 分别为 1.3 nM 和 120 nM。Pamapimod 对 p38δ 或 p38γ 亚型没有活性。Pamapimod 可用于类风湿关节炎和其他自身免疫性疾病的研究。

449811-01-2
DC9715 CHR5154

HDAC-IN-3是组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂,详细信息请参考专利WO /2008040934 A1。

1018673-42-1
DC9841 Fostamatinib(R788)

Fostamatinib (R788) 是R406的活性代谢物的原药,是Syk抑制剂,IC50为41 nM。

901119-35-5
DC7028 SB242235

SB-242235 is a potent and selective p38 MAP kinase inhibitor with IC50 of 1.0 uM.

193746-75-7
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