PF-06840003 是一种有口服活性的 选择性 IDO-1 抑制剂，抑制 hIDO-1， dIDO-1，和 mIDO-1 的IC50 分别为 0.41 μM， 0.59 μM，和 1.5 μM。

S49076是新颖高效的MET, AXL/MER和FGFR1/2/3抑制剂， IC50值小于20 nM。

IDH-305 是一种口服性、突变选择性和脑渗透性的 IDH1 抑制剂，靶向 IDH1 (R132) 突变。IDH-305 对突变体 IDH1 亚型的选择性比野生型高 200 倍 (IC50= 27 nM (IDH1R132H), 28 nM (IDH1R132C), 6.14 µM (IDH1WT))。

PD0325901是选择性，可渗透细胞的 MEK 抑制剂， IC50为0.33 nM。

CBL0137 is a metabolically stable curaxin that activates p53 with an EC50 value of 0.37 µM and inhibits NF-κB with an EC50 of 0.47 µM.

S49076 is a novel kinase inhibitor of MET, AXL, and FGFR with strong preclinical activity alone and in association with bevacizumab.

Perifosine是一种有口服活性的 Akt 抑制剂，抑制不同肿瘤细胞系增殖的 IC50 值为0.6-8.9 μM。

Sapanisertib (INK-128; MLN0128; TAK-228) 是一种口服有效的 ATP依赖性的 mTOR1/2 抑制剂，抑制 mTOR 激酶的IC50 值为 1 nM。

LB-100 是一种蛋白磷酸酶 2A (protein phosphatase 2A) 抑制剂，在 BxPc-3 和 Panc-1 细胞中，IC50 值分别为 0.85 μM 和 3.87 μM。

Bimiralisib (PQR309) 是一种有效的，可渗透脑的，PI3K/mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα, PI3Kδ, PI3Kβ, PI3Kγ 和 mTOR，IC50 分别为 33 nM，451 nM，661 nM，708 nM 和 89 nM。Bimiralisib 是 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂。

MK-4101 是一种 SMO 拮抗剂 (对 293 细胞的 IC50 为 1.1 µM)，也是一种有效的 hedgehog 途径抑制剂 (对小鼠细胞的 IC50 为 1.5 µM；对 KYSE180 食管癌细胞的 IC50 为 1 µM)。MK-4101 具有强大的抗肿瘤活性，能抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡。

GDC-0084 是一种能透过血脑屏障的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ，PI3Kγ 和 mTOR，Ki 值分别为 2 nM，46 nM，3 nM，10 nM 和 70 nM。