GDC-0575 (ARRY-575, RG7741) 是高选择性，有口服活性的小分子 Chk1 抑制剂，其在异种移植模型中导致肿瘤缩小和生长延迟，IC50 值为1.2 nM。

Prexasertib (LY2606368) 是一种有效，选择性， ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂，Ki 和 IC50 分别为 <1 nM 和 0.9 nM。

SCH900776 是一种有效，选择性，可口服的 Chk1 抑制剂，IC50 值为 3 nM；它比对CDK2 和 Chk2 的选择性分别高50和500倍。

AZD-7762 是一种有效的ATP竞争性的细胞周期检测点激酶 (checkpoint kinase，Chk) 抑制剂，抑制Chk1的 IC50 为 5 nM。

Rabusertib (LY2603618) 是一种有效的选择性的 Chk1 抑制剂，IC50 为 7 nM。

Prexasertib dihydrochloride (LY2606368 dihydrochloride) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂，Ki 值为 0.9 nM，对 CHK1 和 CHK2 的 IC50 值分别为 <1 nM 和 8 nM。

CCT244747 是一种有效的，可口服的，高度选择性的 CHK1 抑制剂，IC50 值为 7.7 nM；CCT244747 可废除 G2 检查点，IC50 值为 29 nM。

SAR-020106 is an ATP-competitive, potent, and selective CHK1 inhibitor with an IC(50) of 13.3 nmol/L on the isolated human enzyme.

SB-218078 是一种有效的，选择性，ATP 竞争性且细胞可渗透的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂，可抑制 cdc25C 的 Chk1 磷酸化，IC50 为 15 nM。SB-218078 对 Cdc2 (IC50 为 250 nM) 和 PKC (IC50 为 1000 nM) 的抑制作用较弱。SB-218078 通过 DNA 损伤和细胞周期停滞诱导细胞凋亡。