Pirmenol hydrochloride 通过阻断毒蕈碱性受体来抑制 IK.ACh。Pirmenol 抑制 Carbachol 诱导的 IK.ACh，IC50 值为 0.1 μM。

Laropiprant 是一种有效的，选择性的 DP receptor 拮抗剂，Ki 值为 0.57 nM，对 TP 受体的 Ki 值为 2.95 nM。

Dabigatran etexilate (BIBR 1048) 是具有口服活性的 Dabigatran 前药。Dabigatran etexilate 具有抗凝作用，可以预防心房颤动引起的静脉血栓栓塞和中风。

Diltiazem hydrochloride is a calcium ion influx inhibitor (slow channel blocker or calcium antagonist).

PF-06282999 是一种有效的，选择性的髓过氧物酶 (myeloperoxidase) 抑制剂，用于治疗心血管疾病。

Seladelpar (MBX-8025) 是一种口服有效的 (EC50 为 2 nM)， 特异性 PPAR-δ 激动剂。

Avasimibe是一种可口服的酰基辅酶A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂，IC50 分别为24 和 9.2 µM。

LXR-623是可以渗透血脑屏障的 LXRα 部分激动剂和 LXRβ 完全激动剂，IC50 分别为24 nM 和 179 nM。

GW 501516是 PPARδ 的激动剂，EC50 值为 1.1 nM。

Rivaroxaban 是一种高效，选择性直接的凝血因子 Xa (FXa) 抑制剂，IC50 为 0.7 nM，Ki 为 0.4 nM。

Apixaban (BMS-562247-01) 是一种高度选择性，可逆的 凝血因子 Xa 抑制剂，抑制人和兔凝血因子 Xa 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。Apixaban 正在开发用于预防和治疗各种血栓栓塞疾病。

Nepicastat(SYN117; RS-25560-197)盐酸盐是多巴胺_beta_-羟化酶高效抑制剂，对牛源和人源巴胺_beta_-羟化酶的IC50值分别为8.5和9.0nM。

AR-A014418 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 GSK3β 抑制剂，IC50 值为 104 nM。

Turofexorate isopropyl (WAY-362450) 是一种口服有效的选择性的 FXR 激动剂，EC50 为 4 nM。

Evacetrapib 是一种有效的选择性的 CETP 抑制剂，在人血浆中，抑制人重组 CETP 蛋白 (IC50 为 5.5 nM) 和 CETP 活性，IC50 为 36 nM。

Tirofiban是非肽类，糖蛋白IIb/IIIa拮抗剂。

Betrixaban 是一种口服有效的选择性 factor Xa (fXa) 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。

Rostafuroxin（PST 2238）是一种抗高血压化合物Na+K ATPase拮抗剂；IC50为1.5 nM。

Torcetrapib(CP-529414)是CETP高效抑制剂，IC50值为37nM。

VTP-27999是烷基胺肾素抑制剂。

LCZ696 (Sacubitril/Valsartan) 是由 Valsartan (an ARB) 和 Sacubitril (AHU377) 组成，摩尔比为 1:1，是一种一流的，口服生物可利用的双作用血管紧张素受体 (ARN) 抑制剂，用于治疗高血压和心力衰竭。LCZ696 可通过抑制炎症、氧化应激和细胞凋亡来改善糖尿性心肌病。

Anacetrapib 是一种有效的 CETP 抑制剂，作用于 rhCETP 和 C13S CETP 突变型，IC50 分别为 7.9±2.5 nM 和 11.8±1.9 nM。