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产品编号 产品名称 CAS No.
DC10103 ETP-46321

ETP-46321 是一种有效的 PI3Kα 和 PI3Kδ 抑制剂,Kiapp 分别为 2.3 和 14.2 nM。

1252594-99-2
DC10140 SF2523

SF2523 是一种有效的选择性 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kα,PI3Kγ,DNA-PK,BRD4 和 mTOR,IC50 分别为 34 nM,158 nM,9 nM,241 nM 和 280 nM。

1174428-47-7
DC10219 LY3023414

LY3023414 有效且选择性地抑制 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ,PI3Kγ,DNA-PK,和 mTOR ,IC50 分别为 6.07 nM,77.6 nM,38 nM,23.8 nM,4.24 nM,和 165 nM。在低纳摩尔浓度下,LY3023414 有效抑制 mTORC1/2。

1386874-06-1
DC10461 Autophinib

Autophinib 是一种有效的,选择性细胞自噬抑制剂,对于饥饿和 Rapamycin 诱导的自噬,IC50 值分别为 90 nM 和 40 nM。Autophinib 还是一种 ATP 竞争性的 VPS34 抑制剂,其 IC50 值为 19 nM。Autophinib 通过靶向 VPS34 来抑制饥饿或 Rapamycin 诱导的细胞自噬。

1644443-47-9
DC1054 GDC0941(Pictilisib)

Pictilisib (GDC-0941) 是有效的 PI3Kα/δ 抑制剂,IC50为 3 nM;对110β (11倍) 和 p110γ (25倍) 具有适度的选择性。

957054-30-7
DC1058 LY294002

LY294002 (NSC 697286; SF 1101) 是一种广谱 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3Kδ 和 PI3Kβ 的 IC50 分别为 0.5, 0.57, 0.97 μM。LY294002 也可抑制 CK2 的活性,IC50 为 98 nM。LY294002 是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂,可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域,IC50 为 1.4 μM。LY294002 是一种自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis) 激活剂。

154447-36-6
DC10646 VPS34 inhibitor(Compound 80)

A novel VPS34 inhibitor.

DC1068 XL147 analogue(PI3K inhibitor X)

Pilaralisib analogue (XL147 analogue) 是一种代表性的选择性 PI3Kα 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2012006552A1 中 Table 1 中的化合物 147。

956958-53-5
DC10754 LX-2343

LX2343 是一种 BACE1 酶抑制剂,IC50 值为 11.43±0.36 μM。LX2343 是一种非 ATP 竞争性的 PI3K 抑制剂,IC50 为 15.99±3.23 μM。LX2343 刺激自噬促进 Aβ 清除。

333745-53-2
DC10767 PQR530

PQR-530 是一种有效,可口服,可透过血脑屏障的,广谱的 PI3K/mTORC1/2 双重抑制剂,具有抗肿瘤活性。

1927857-61-1
DC10871 MTX211

MTX-211 是 EGFR 和 PI3K 的双重抑制剂,可用于癌症研究。

1952236-05-3
DC1096 PIK90

PIK-90 是一种 PI3K 和 DNA-PK 抑制剂,抑制 p110α, p110γ,和 DNA-PK,IC50 分别为 11, 18 和 13 nM。

677338-12-4
DC12386 Leniolisib (CDZ173)

Leniolisib (CDZ173)是高效,选择性的 PI3Kδ 抑制剂。Leniolisib 有潜力用于免疫缺陷类疾病的研究。

1354690-24-6
DC3136 NVP-BEZ235

Dactolisib (BEZ235) 是一种双重的 pan-class I PI3K 和 mTOR 抑制剂,作用于 p110α/γ/δ/β 和 mTOR,IC50 分别为 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM 和 20.7 nM。Dactolisib (BEZ235) 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

915019-65-7
DC5068 Idelalisib (CAL-101,GS-1101)

Idelalisib (CAL-101; GS-1101) 是一种口服有效的高选择性 p110δ 抑制剂,IC50 为 2.5 nM,比 p110δ 和其他 PI3K class I 酶的选择性高 40 到 300 倍。

870281-82-6
DC5072 Duvelisib (IPI-145, INK1197)

Duvelisib 是一种选择性 p100δ 抑制剂,作用于 p110δ, p110γ, p110β 和 p110α,IC50 分别为 2.5 nM,27.4 nM,85 nM 和 1602 nM。

1201438-56-3
DC5081 Apitolisib(GDC-0980)

Apitolisib (GDC-0980; GNE 390; RG 7422) 是一种口服有效的 PI3K 和 mTOR (TORC1/2) 激酶抑制剂,抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的活性,IC50 值为 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM。 抑制mTOR,Ki 为 17 nM。

1032754-93-0
DC5154 BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)

Buparlisib (NVP-BKM120) 是一种 pan-class I PI3K 抑制剂,作用于 p110α/p110β/p110δ/p110γ,IC50 分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。

944396-07-0
DC5181 Voxtalisib Analogue

PI3K-IN-1 (XL-147 derivative 1) 是 PI3K 抑制剂,在 WO2012103524 A2和WO2013147649 A2 两个专利中被报道。

1349796-36-6
DC7141 Omipalisib

Omipalisib (GSK2126458) 是一种高选择性,有效的 PI3K 抑制剂,抑制 p110α/β/δ/γ,mTORC1/2 的活性,Ki 值分别为 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM 和 0.18 nM/0.3 nM。

1086062-66-9
DC7156 IC-87114

IC-87114 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 0.5 μM。

371242-69-2
DC7234 PIK-294

PIK-294 是一种有效的选择性 p110δ 抑制剂,IC50 为 10 nM。

900185-02-6
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