Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46，22，7，1.5 和2.5 nM。

CI-1040 (PD 184352) 是有口服活性，高度特异的 MEK 小分子抑制剂，对 MEK1 的 IC50 值为 17 nM 。

Sapitinib (AZD-8931)是可逆的，ATP竞争型 EGFR 抑制剂，对EGFR，ErbB2 和 ErbB3的 IC50 值分别为4，3 和 4 nM。

SCH772984 是一种高选择性和 ATP 竞争性 ERK 抑制剂，对 ERK1 和 ERK2 的 IC50 分别为 4 和 1 nM。SCH772984 在对天然 MAPK 抑制和耐药 MAPK 抑制的细胞中的 BRAF 或 RAS 突变，具有抗肿瘤活性。

MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 (2HCl)) 是一种口服有效的 Akt 变构抑制剂，抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的 IC50 分别为 5 nM/12 nM/65 nM。MK-2206 dihydrochloride 可以诱导自噬 (autophagy) 作用。

Fruquintinib (HMPL-013) 是有效，选择性的 VEGFR 1/2/3 抑制剂，IC50 值分别为33，0.5，and 35 nM。

KNK437 是 HSP 抑制剂，能够抑制 HSP105，HSP70 和 HSP40 的活化。

Napabucasin 是 STAT3 的抑制剂，抑制癌症干细胞活性。

ML264 是一种抗肿瘤剂，可有效和选择性地抑制 Krüppel 样因子 5 (KLF5) 表达。

NCB-0846是具有口服活性的TNIK抑制剂，IC50值为21 nM。

Regorafenib monohydrate 是一种多靶点抑制剂，对VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13 nM，4.2 nM，46 nM，22 nM，7 nM，1.5 nM 和 2.5 nM。

LGK-974 is a potent and specific PORCN inhibitor, and inhibits Wnt signaling with IC50 of 0.4 nM.