Glucagon receptor antagonists-4是一个高度有效的胰高血糖素受体拮抗剂。

PF-05175157 是一种广谱乙酰辅酶 A 羧化酶 (ACC) 抑制剂，对 ACC1 (human)，ACC2 (human)， ACC1 (rat) 和 ACC2 (rat) 的 IC50 值分别为 27.0, 33.0, 23.5 和 50.4 nM。

Setmelanotide (RM-493; BIM-22493; IRC-022493) 是一种黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂，作用于人和大鼠黑皮质素 4 受体，EC50 分别为 0.27 nM 和 0.28 nM。

Succinobucol 是一种酚类抗氧化剂，具有抗炎、抗血小板聚集的作用。

LX2761 在体外是一种化学稳定性和有效性的钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白1 (SGLT1) 和 SGLT2 抑制剂，对hSGLT1 和 hSGLT2 的 IC50 值分别为 2.2 nM 和 2.7 nM，但在胃肠道 (GI) 表现出特定的 SGLT1 抑制作用。

O-304 是一种一流的可口服的泛 AMPK 激活剂，可通过抑制 pAMPK 的去磷酸化来增加 AMPK 活性。O-304 在治疗 2 型糖尿病和相关心血管并发症中具有巨大潜力。

Linagliptin 是一种有效，选择性的 DPP-4 抑制剂，IC50 值为 1 nM。

Dorzagliatin is a novel Glucokinase(GCK)(GK) activator.

PF-06409577是有效，选择性的AMPK α1β1γ1 亚型变构激活剂，EC50 值为7 nM。

MK8722 是一种有效的全身 pan-AMPK 激活剂。

Ertugliflozin (PF-04971729) 是有效的、选择性的、具有口服活性的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 的抑制剂。其对h-SGLT2 的 IC50 值为0.877 nM。有治疗2型糖尿病的潜能。

Fasiglifam (TAK-875) 是一种有效的，可口服的，具有选择性的 GPR40 激动剂，EC50 值为 72 nM。

Odanacatib (MK-0822) 是有效，选择性的组织蛋白酶K抑制剂，IC50 分别为0.2 nM 和 1 nM。

A-769662 是一种有效的，可逆的 AMPK 激活剂，EC50 值为 0.8 μM。

Otenabant 是一种有效的，选择性的 cannabinoid receptor CB1 拮抗剂，Ki 值为 0.7 nM，对其选择性是对 CB2 的 1000 多倍。

Teglicar 是选择性和可逆性的肉毒碱棕榈酰转移酶 1 (L-CPT1) 肝异构体抑制剂，可减少酮生成和葡萄糖生成，降低糖异生，改善葡萄糖稳态。Teglicar 具有潜在的抗高血糖特性。

Omarigliptin(MK-3102)是DPP4高效选择性抑制剂，IC50值为1.6nM。

Sotagliflozin (LX-4211) 是SGLT1/2抑制剂，是抗糖尿病剂。

MK-0941 是一种有效、可口服的葡萄糖激酶 (glucokinase) 的别构抑制剂，在葡萄糖浓度为 2.5 和 10 mM 的条件下，对重组人 glucokinase 的 EC50 值分别为 240 和 65 nM。MK-0941 对 2 型糖尿病具有潜在的疗效。

BVT 2733是11_beta_-HSD1脱氢酶抑制剂。

Setanaxib (GKT137831) 是选择性的NADPH氧化酶 (NOX1/4) 抑制剂，Ki 分别为140和110nM。

Bempedoic acid (ETC-1002) 是一种 ATP-柠檬酸裂解酶 (ATP-citrate lyase；ACL) 抑制剂。Bempedoic acid (ETC-1002) 激活 AMPK。