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产品编号 产品名称 CAS No.
DC1002 Carfilzomib (PR-171)

Carfilzomib是不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,其在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的 IC50 为5 nM。

868540-17-4
DC10043 ONO4059 hydrochloride

Tirabrutinib (ONO-4059) hydrochloride 的 IC50 值是2.2 nm,是一种有选择性和新颖的抑制剂。 在B细胞中ONO-4058结合BTK,因此阻止B细胞受体信号和阻碍B细胞的发展。

1439901-97-9
DC10047 PIM-447 dihydrochloride

PIM447 dihydrochloride (LGH447 dihydrochloride) 是一种有效的、口服的、选择性的泛 PIM 激酶抑制剂,对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Ki 值分别为 6、18 和 9 pM。PIM447 dihydrochloride 具有双重抗肿瘤和骨保护作用。PIM447 dihydrochloride 诱导细胞凋亡。

1820565-69-2
DC10174 Iberdomide

Iberdomide (CC-220) 是 cereblon (CRBN) 调节剂,IC50为60 nM。

1323403-33-3
DC1025 AT7519 HCL

AT7519 Hydrochloride 是一种有效的 CDK 抑制剂,对 CDK1,CDK2,CDK4-CDK6 以及 CDK9 的 IC50 值分别为 210,47,100,13,170 和 <10 nM。

902135-91-5
DC1027 Bortezomib (Velcade,MG-341,PS-341)

Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 具有抗肿瘤活性。

179324-69-7
DC10341 CHZ868

CHZ868是类型II的JAK2抑制剂,抑制EPOR JAK2 WT Ba/F3 cell细胞的IC50值为0.17 μM。

1895895-38-1
DC10423 BKT140

Motixafortide (BKT140 4-fluorobenzoyl) 是一种新型的CXCR4拮抗剂,IC50约为1 nM。

664334-36-5
DC10439 Vorasidenib (AG881)

Vorasidenib (AG-881) 是一种可口服的、脑渗透的第二代突变体异柠檬酸脱氢酶 1 和 2 (mIDH1/2) 双重抑制剂。Vorasidenib (AG-881) 以纳摩尔抑制 D-2-HG,对 IDH1 R132C、IDH1 R132G、IDH1 R132H、IDH1 R132S 的 IC50 值为 0.04~22 nM,对 IDH2 R140Q 值为 7~14 nM,对 IDH2 R172K 的值为 130 nM。

1644545-52-7
DC10448 Belizatinib(TSR-011)

Belizatinib 是一种有效的,可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂,对野生型重组 ALK 的 IC50 值为0.7 nM。

1357920-84-3
DC10478 Tinostamustine(EDO-S101)

EDO-S101 是 HDAC 的广谱抑制剂;抑制 HDAC1,HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 9,9 和 25 nM。

1236199-60-2
DC10485 GDC0575(ARRY-575,RG7441)

GDC-0575 (ARRY-575, RG7741) 是高选择性,有口服活性的小分子 Chk1 抑制剂,其在异种移植模型中导致肿瘤缩小和生长延迟,IC50 值为1.2 nM。

1196541-47-5
DC10523 TAK-659 HCl

TAK-659 hydrochloride 是有效,选择性,有口服活性的脾脏酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂,IC50 值为 3.2 nM。

1952251-28-3
DC10526 BAY-1895344

BAY-1895344 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂,IC50 值为 7 nM。具有抗肿瘤活性。

1876467-74-1
DC10560 MAK683

MAK683 是胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂,来自专利US20160176882 A1,化合物实例 2;在EED Alphascreen,LC-MS 和 ELISA 试验中的 IC50 值分别为 59,89,26 nM。

1951408-58-4
DC10647 EPZ015938

GSK3326595是一种有效的,选择性的,可逆的蛋白精氨酸甲基转移酶5 (PRMT5) 抑制剂,具有广泛的抗增殖活性。

1616392-22-3
DC10648 CA-4948

IRAK4-IN-7 是一种选择性,有效且具有口服活性的白介素 1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂,源于专利文献 WO2015104688 A1 (例 1)。IRAK4-IN-7 可用于癌症以及炎症疾病的相关研究。

1801343-74-7
DC10750 Voruciclib

Voruciclib 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂,Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。Voruciclib 可以有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。Voruciclib 抑制多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 模型中 MCL-1 的表达。

1000023-04-0
DC10786 PLX51107

PLX51107 是一种有效的,选择性的 BET 抑制剂,对 BRD2,BRD3,BRD4 和 BRDT 的 BD1 结构域的亲和力 Kd 值分别为 1.6,2.1,1.7 和 5 nM,BD2 结构域亲和力 Kd 值分别为 5.9,6.2,6.1 和 120 nM;PLX51107 同时与 CBP 和 EP300 的结构域相互作用 (Kd,∼ 100 nM)。

1627929-55-8
DC10975 ARQ-531

ARQ 531 是 BTK 可逆的非共价抑制剂,其对 WT-BTK 和 C481S-BTK 的 IC50 值分别为 0.85 nM 和 0.39 nM。

2095393-15-8
DC1106 PCI-32765 (Ibrutinib)

Ibrutinib (PCI-32765) 是选择性,不可逆的 Btk 抑制剂,IC50 值为 0.5 nM。

936563-96-1
DC11262 IACS-010759

IACS-10759是氧化磷酸化 (OXPHOS) 复合物I的有效抑制剂。

1570496-34-2
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