Mirogabalin (DS-5565)是一种选择性的 α2δ-1 配体，高效且选择性地作用于电压敏感性钙通道复合体的 α2δ-1 亚基。

Verinurad (RDEA3170) 是一种高效特异的 URAT1 抑制剂，IC50 为 25 nM。

PF-01247324是选择性且有口服活性的Nav1.8通道阻断物，对人类重组Nav1.8 的IC50值为196 nM。

Dasotraline hydrochloride (SEP-225289 hydrochloride) 是具有阻断多巴胺，去甲肾上腺素和三羟色胺转运蛋白的三重再摄取抑制剂，IC50值分别为4，6和11 nM。

ICA-069673是KCNQ2/Q3钾通道激活剂，IC50值为0.69 μM。

BAY-876 是一种口服有效，选择性 GLUT1 抑制剂，IC50 为 2 nM。 BAY-876 在体外显示出良好的代谢稳定性和体内高的口服生物利用度。 BAY-876 可以阻断基础和应激调节的糖酵解以及卵巢癌细胞的贴壁依赖性和独立生长。

Pipequaline (PK 8165) 是一种苯二氮卓受体部分激动剂，具有抗焦虑活性。

AMG9810是选择性和竞争性的香草素受体1 (TRPV1) 拮抗剂，对人类和大鼠TRPV1的IC50值分别为24.5 和 85.6 nM。

Fluralaner (INN)是一种全身性杀虫剂和杀螨剂，通过有效阻断 GABA 和 L-glutamate 氯化物通道。

Ilaprazole (IY-81149)是质子泵抑制剂；抑制H+/K+-ATPase的IC50值为6.0 μM。

Diltiazem hydrochloride is a calcium ion influx inhibitor (slow channel blocker or calcium antagonist).

WZB117 是一种葡萄糖转运蛋白 1 (Glut1) 抑制剂，可下调糖酵解，诱导细胞周期停滞，并在体内外抑制癌细胞生长。

PF 05089771是有效的、具有口服活性的、选择性的 Nav1.7 丙烯酰胺抑制剂，其对 hNav1.7、cynNav1.7、dogNav1.7、ratNav1.7 和 musNav1.7 的 IC50 值分别为11 nM、12 nM、13 nM、171 nM 和 8 nM。PF 05089771 目前正用于疼痛和糖尿病神经性疾病的研究。

Mirogabalin besylate 是一种选择性的，可口服的电压门控性钙通道 (voltage-gated calcium channels) 亚基 α2δ 的有效配体，对人 α2δ-1 和 α2δ-2，大鼠 α2δ-1 和 α2δ-2 的 Kd 值分别为 13.5 nM，22.7 nM，27 nM 和 47.6 nM。

ML402 是选择性的 TREK-1 激活剂。

(2E)-(7-Fluoro-1-isobutyl-2-oxo-1,2-dihydro-3H-indol-3-ylidene)acetic acid

Rac BHFF is a potent and selective GABAB receptor positive allosteric modulator that increases the efficacy and potency of GABA ( > 149% and > 15-fold respectively). Orally active and exhibits anxiolytic activity in vivo.

Lumacaftor (VX-809; VRT 826809) 是 CFTR 调节剂，可纠正 CFTR 蛋白的折叠和运输。

Brevianamide F (Cyclo(L-Pro-L-Trp)) 是从 Colletotrichum gloeosporioides 中分离得到的一种真菌毒素，具有抗菌活性。Brevianamide F 具有 PI3Kα 抑制活性，IC50 值为 4.8 µM。

UCPH-101 是兴奋性氨基酸转运子亚型 1 (EAAT1) 的抑制剂，其 IC50 值为 0.66 μM。

(+)-Bicuculline 是对光敏感的GABA-A 受体竞争型拮抗剂。

SSD-114是一种新型 GABAB 受体正变构调节剂。