Motixafortide (BKT140 4-fluorobenzoyl) 是一种新型的CXCR4拮抗剂，IC50约为1 nM。

AZD2098 是一种有效、选择性的 CCR4 抑制剂，作用于人类、大鼠、小鼠、狗的 CCR4 pIC50s 值分别为 7.8、8.0、8.0、7.6，可用于治疗哮喘研究。

LY2510924是有效，选择性的 CXCR4 拮抗剂；阻止SDF-1结合CXCR4，IC50值为0.079 nM。

JMS-17-2 是一种有效的选择性 CX3CR1 拮抗剂，IC50 为 0.32 nM。

2,5-Dihydroxy-1,4-bis-(morpholinomethyl)-benzol

MSX-130 is CXCR4 Antagonist.

Plerixafor (AMD 3100) 是选择性的 CXCR4 拮抗剂，IC50值为44 nM。

AMD 3465 hexahydrobromide (GENZ-644494 hexahydrobromide) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂，在 SupT1 细胞中，能够抑制 2G5 mAb，CXCL12AF647 与 CXCR4 的结合，IC50 值分别为 0.75 nM 和 18 nM；AMD 3465 同时可有效抑制 X4 HIV 的复制 (IC50，1-10 nM)，但对 R5 HIV 病毒无作用。

Vicriviroc maleate (SCH-417690 maleate; SCH-D maleate) 是一种有效，选择性，可口服，可透过血脑屏障的 CCR5 拮抗剂，Ki 值为 2.5 nM，同时抑制外周血单核细胞中的 HIV-1 的活性，IC90 值分别为 3.3 nM (JrFL)，2.8 nM (ADA-M)，1.8 nM (301657)，4.9 nM (JV1083) 和 10 nM (RU 570)。

WZ811 是一种具有口服活性的，高效竞争性的 CXCR4 激动剂。WZ811 有效抑制细胞中 CXCR4/SDF-1 (也称为 CXCL12) -介导的 cAMP 水平调节 (EC50=1.2 nM) 和 SDF-1 诱导的基质胶侵入 (EC50=5.2 nM)。

PF-4136309 是一种高效，选择性，可口服的 CCR2 拮抗剂，能够抑制人，小鼠和大鼠 CCR2，IC50 值分别为 5.2 nM，17 nM 和 13 nM。

BX471 (ZK-811752) 是以一种口服有效的，选择性，非多肽的 CCR1 拮抗剂，Ki 值为 1 nM，对其选择性是对 CCR2，CCR5 和 CXCR4 的 250 倍。

SB225002 是一种有效的选择性 CXCR2 非肽拮抗剂，抑制 125I-IL-8 和 CXCR2 结合的 IC50 为 22 nM。

Plerixafor octahydrochloride (AMD3100 octahydrochloride) 是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂， IC50 为 44 nM。

MSX-122 是一种可口服的 CXCR4 的部分拮抗剂，抑制 CXCR4/CXCL12 相互作用，IC50 值约为 10 nM。MSX-122 具有抗炎和抗转移的活性。

VUF11207 trifluoroacetate salt

RS102895 hydrochloride 是一种有效的 CCR2 拮抗剂，IC50 值为 360 nM，对 CCR1 无作用。

Reparixin是趋化因子受体 CXCR1 和 CXCR2 激活的非竞争性变构抑制剂，IC50 分别为1 和 100 nM。

Danirixin 是选择性，可逆的 CXCR2 拮抗剂。抑制 CXCL8的 IC50 值为 12.5 nM。