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产品编号 产品名称 CAS No.
DC10005 CCT196969

CCT196969 是一种泛-Raf 抑制剂,抑制 B-Raf,BRafV600E 和 CRAF,IC50 分别为 0.1, 0.04, 和 0.01 μM。

1163719-56-9
DC1004 SB-203580

SB 203580 (RWJ 64809) 是一种选择性的,ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂,对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。SB 203580 抑制 LCK,GSK3β 和 PKBα,IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。SB 203580 不抑制JNK活性,是一种自噬 (autophagy) 和有丝分裂 (mitophagy) 激活剂。

152121-47-6
DC10048 APS-2-79

APS-2-79 是一种 Ras 激酶抑制子 (KSR) 依赖性的 RAF 介导的 MEK 磷酸化拮抗剂。APS-2-79 与 KSR2-MEK1 复合物内的 KSR2 直接结合,IC 50 为 120±23 nM。

2002381-25-9
DC10106 GNE-3511

GNE-3511是双亮氨酸拉链激酶 (DLK)抑制剂,Ki为0.5 nM。

1496581-76-0
DC10487 KO947

KO-947是有效和选择性的 ERK1/2 激酶抑制剂,在MAPK途径失调的肿瘤中具有潜在效用。

1695533-89-1
DC10496 PF06260933

PF-06260933 是一种具有口服活性的,高度选择性的 MAP4K4 小分子抑制剂,在激酶实验和细胞实验中的 IC50 值分别为 3.7 和 160 nM。

1811510-56-1
DC10503 GW806742X

GW806742X 是一种混合谱系激酶结构域样蛋白 (MLKL) 抑制剂,结合 MLKL 假激酶域的 Kd 值为 9.3 μM,并具有抗坏死活性。GW806742X 也具有抗 VEGFR2 的活性。

579515-63-2
DC10546 GNE-495

GNE-495 是有效,选择性的 MAP4K4 抑制剂,IC50 值3.7 nM。

1449277-10-4
DC1056 PD0325901 (PD325901)

PD0325901是选择性,可渗透细胞的 MEK 抑制剂, IC50为0.33 nM。

391210-10-9
DC10649 AX15836

AX-15836是有效,选择性的ERK5抑制剂,IC50值为8 nM。

2035509-96-5
DC1069 AZD6244 (Selumetinib,ARRY-142886)

Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的,非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂, 抑制 MEK1 的 IC50 为14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。

606143-52-6
DC10725 ARS-1620

ARS-1620 是一种阻转异构且有选择性的 KRASG12C 抑制剂,具有理想的药代动力学。

1698055-85-4
DC10738 ARS-1323

ARS-1323 是 ARS-1620 的消旋体,是突变型 K-Ras G12C 的新型抑制剂,来自专利 WO 2015054572 A1。

1698024-73-5
DC10751 M2698(MSC-2363318A)

M2698 is a potent dual-inhibitor of p70S6K and Akt that affects tumor growth in mouse models of cancer and crosses the blood-brain barrier.

1379545-95-5
DC10781 ASK1-IN-1

GS-444217 是一种有效的,可口服的,选择性 ATP 竞争性凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂,IC50 为 2.87 nM。

1262041-49-5
DC10828 LXH254

LXH254 是一种有效的 B/C RAF 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2018051306A1 中的化合物 A。

1800398-38-2
DC10979 BAY-885

BAY885是新颖的 ERK5 抑制剂。

2307249-33-6
DC1099 Trametinib

Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。

871700-17-3
DC11828 MW-150 hydrochloride

MW-150 hydrochloride (MW01-18-150SRM hydrochloride) 是一种选择性,具有口服活性的,可透过神经系统的 p38α MAPK 的抑制剂,Ki 值为 101 nM。MW-150 hydrochloride (MW01-18-150SRM hydrochloride) 抑制内源性 p38α MAPK 在活化的神经胶质中磷酸化内源性底物 MK2 的能力。

1923773-01-6
DC11829 MW-150

MW-150 (MW01-18-150SRM) 是一种选择性,口服有效的,可透过神经系统的 p38α MAPK 抑制剂,Ki 值为 101 nM。MW-150 抑制内源性 p38α MAPK 在活化的神经胶质中磷酸化内源性底物 MK2 的能力。

1628502-91-9
DC12031 ARS-1630

ARS-1630 是 ARS-1620 的低活性对映体,是突变型 K-Ras G12C 的新型抑制剂,来自专利 WO 2015054572 A1。

1698055-86-5
DC12376 AZ304

AZ304 是一种 BRAF 双重抑制剂,有效抑制野生型 BRAF,突变型 BRAF (V600E) 和野生型 CRAF,IC50 值分别为 79 nM,38 nM 和 68 nM。AZ304 对其他激酶有显著抑制作用,如 p38 (IC50,6 nM),CSF1R (IC50,35 nM)。具有抗肿瘤活性。

942507-42-8
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