首页 > 生物活性小分子 > Nuclear Receptor/Transcription Factor > HIF/HIF Prolyl-hydroxylase
产品编号 产品名称 CAS No.
DC10339 Vadadustat

Vadadustat是一种新型的可滴定口服的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 抑制剂,目前开发用于治疗贫血。

1000025-07-9
DC10464 PT2385

PT-2385 是选择性 HIF-2α 抑制剂,Ki 值小于 50 nM。

1672665-49-4
DC10825 IOX4

IOX4 是一种选择性 PHD2 抑制剂,IC50 值为 1.6 nM,在细胞和野生型小鼠中诱导 HIFα 表达,可通透血脑屏障。IOX4 与 PHD2 活性位点的 2-氧代戊二酸 (2OG) 竞争并置换。

1154097-71-8
DC11402 Desidustat

Desidustat是HIF羟化酶 (HIF hydroxylase) 的抑制剂, 来自专利专利WO 2014102818 A1化合物实例2。

1616690-16-4
DC11782 IDF-11774

IDF-11774 是一种新型低氧诱导因子 α (HIFα)-1 的抑制剂,其 IC50 值为 3.65 μM。。

1429054-28-3
DC12043 KHS-101

N4-异丁基-N2-((2-苯基噻唑-4-基)甲基)嘧啶-2,4-二胺,

1262770-73-9
DC5193 Roxadustat(FG-4592)

Roxadustat (FG-4592) 是一种口服 低氧诱导因子脯氨酰羟化酶 抑制剂 (HIF-PHI),通过增加内源性促红细胞生成素、改善铁调节和降低铁调素来促进红细胞生成。

808118-40-3
DC8166 Molidustat(BAY 85-3934)

Molidustat是一种新型的HIF-PH抑制剂,对PHD1, PHD2, PHD3的IC50值分别为480 nM, 280 nM和450 nM。

1154028-82-6
DC8188 Daprodustat

Daprodustat 是一种口服的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶(HIFPH) 抑制剂,用于治疗与慢性肾病相关的贫血病。

960539-70-2
DC8195 FG2216

FG-2216 (IOX3; YM311) 是 HIF-PHD 抑制剂,IC50 值为 3.9 uM。

223387-75-5
DC8390 Oltipraz

Oltipraz 抑制 HIF-1α 激活, 这种作用具时间依赖性, 浓度 ≥ 10 μM 时完全消除 HIF-1α 诱导, Oltipraz 抑制 HIF-1α, IC50 为 10 μM。Oltipraz 还是一种强效的 Nrf2 激活剂。

64224-21-1
DC8447 KC7F2

KC7F2 是一种有效的缺氧诱导因子 HIF-1 通道抑制剂,在 LN229-HRE-AP 细胞中 IC50 值为 20 μM,可用作癌症治疗剂。

927822-86-4
DC8617 JNJ-42041935

JNJ-42041935是高效的,竞争性和选择性的脯氨酰羟化酶PHD抑制剂,抑制PHD1,PHD2 和 PHD3的pKi值分别为7.91±0.04,7.29 ±0.05和7.65±0.09。

1193383-09-3
DC9811 PT2399

PT2399 是一种高效、选择性的 HIF-2α 的拮抗剂,能直接结合 HIF-2α PAS B 结构域,IC50 值为 6 nM。PT2399 具有高效的体内抗肿瘤活性。

1672662-14-4
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