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产品编号 产品名称 CAS No.
DC10490 GIBH-130

GIBH-130 是有效的神经炎症抑制剂。GIBH-130 作用于活化的小胶质细胞,显著抑制 IL-1β 分泌,IC50 为 3.4 nM。

1252608-59-5
DC10506 CPHPC(Miridesap)

Miridesap 是血清淀粉样蛋白 P 组分 (SAP) 的配体,能抑制和解离 SAP 与淀粉状蛋白原纤维的结合。

224624-80-0
DC11208 TAK-071

TAK-071是一种新型, 高效,选择性的毒蕈碱乙酰胆碱受体1 (M1R)正变构调节剂。 TAK-071激活M1R的EC50为520nM。

1820812-16-5
DC11301 ALZ-801

ALZ-801 是一种口服可用的小分子 β-淀粉样蛋白 β-amyloid (Aβ) 抑制剂, Tramiprosate 缬氨酸偶联前药,有显着改善的 PK 特性和胃肠耐受性。ALZ-801 有潜力用于治疗阿尔茨海默病的研究。

1034190-08-3
DC11389 BI 409306

BI-409306 是一种有效的,选择性的 PDE9A 抑制剂,IC50 值为 52 nM,对其他 PDE 的活性较弱,包括 PDE1A (IC50,1.4 µM),PDE1C (IC50,1.0 µM),PDE2A,PDE3A,PDE4B,PDE5A,PDE6AB,PDE7A 和 PDE10A (IC50 > 10 μM);BI-409306 可用于中枢神经系统障碍疾病中提高记忆力的研究。

118967-28-9
DC3114 Avagacestat (BMS-708163)

Avagacestat (BMS-708163) 是有效的 γ-secretase 抑制剂,抑制 Aβ42 和 Aβ40 的产生,IC50 值分别为 0.27 nM 和 0.30 nM;BMS-708163 同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) 和 CYP2C19,IC50 值分别为 0.84 nM 和 20 μM。

1146699-66-2
DC5036 LY-411575

LY-411575 是高效的 γ-secretase 抑制剂,能够抑制 Aβ40 蛋白的产生,其 IC50 值为 0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞),同时抑制 Notch 分裂,IC50 值为 0.39 nM。

209984-57-6
DC5053 LY2886721

LY2886721 是一种有效的,选择性的,口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂,对重组人 BACE1 的 IC50 为 20.3 nM。LY2886721 对 BACE1 的选择性高于对组织蛋白酶 D,胃蛋白酶和肾素的选择性,但缺乏对 BACE2 (IC50 为 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 可穿越血脑屏障,并可用于阿尔茨海默氏病的研究。

1262036-50-9
DC5180 LY2811376

LY2811376 是一种可口服的,非肽段的 β-secretase (BACE1) 抑制剂,IC50 值为 239 nM-249 nM,能够降低 Aβ 蛋白的分泌,EC50 值为 300 nM。

1194044-20-6
DC8277 E-2012

E 2012是γ-secretase调节剂。

870843-42-8
DC8338 Azeliragon(PF-04494700,TTP488)

Azeliragon (TTP488) 是一种生物可利用的晚期糖基化终产物 (RAGE) 受体抑制剂,可缓解轻度阿尔茨海默病 (AD) 的发展。Azeliragon 还可穿过血脑屏障 (BBB)。

603148-36-3
DC8400 AZD3839

AZD3839 (free base)是一个强的和选择性的BACE1 inhibitor,IC50是23.6 uM, 也是β-secretase酶的抑制剂。

1227163-84-9
DC9842 T0901317

T0901317 是有效,选择性的 LXR 和 FXR 激动剂,EC50 分别为 50 nM 和 5 μM。T0901317 通过 LXR 非依赖性机制诱导其抗增殖和细胞毒性作用。T0901317 以剂量和时间依赖性方式显着抑制细胞增殖并诱导细胞程序性死亡。 T0901317 可以抑制小鼠高脂肪饮食引起的肥胖,降低胰岛素。

293754-55-9
DC9901 Verubecestat (MK-8931)

Verubecestat (MK-8931) 是一种具有口服活性的,高亲和力 BACE1 和 BACE2 抑制剂,Ki 值分别为 2.2 nM 和 0.38 nM。Verubecestat 可以有效降低 Aβ40,并具有用于阿尔茨海默氏病的潜力。

1286770-55-5
DC9915 PF-04995274

PF-04995274 是一种强效,高亲和力,口服活性血清素 4 受体 (5-HT4R) 的部分激动剂。PF-04995274 对人 5-HT4A/4B/4D/4E 的 EC50 范围为 0.26-0.47 nM (Ki 范围为 0.15-0.46 nM),对大鼠 5-HT4S/4L/4E 的 EC50 范围为 0.59-0.65 nM (大鼠 5-HT4S 的 Ki 为 0.30 nM)。PF-04995274 是脑渗透的,可用于与阿尔茨海默症相关的认知障碍的研究。

1331782-27-4
DC11247 Nelonicline

Nelonicline (ABT-126) is a potent, selective α7 nicotinic receptor (nAChR) partial agonist for the treatment of cognitive impairment with schizophrenia..

1026134-63-3
DC11783 UE2343(Xanamem)

UE2343 (UE-2343, Xanamem) is a potent, orally bioavailable, brain penetrant 11β-HSD1 inhibitor with IC50 of 24 nM in cell-free assays, with no activity for isozyme 11β-HSD2.

1346013-80-6
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