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产品编号 产品名称 CAS No.
DC10008 Avitinib maleate

Avitinib maleate是一种基于吡咯并嘧啶的不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂,IC50 值为7.68 nM。

1557268-88-8
DC10009 Avitinib free base

艾维替尼,也称为AC0010或AC0010MA,是一种口服,不可逆,表皮生长因子受体(EGFR)突变选择性抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 口服给药后,阿维替尼共价结合并抑制EGFR突变形式的活性,包括耐药性T790M EGFR突变体,其可预防由突变形式的EGFR介导的信号传导。 这可能既诱导细胞死亡又抑制EGFR突变的肿瘤细胞中的肿瘤生长。 EGFR是一种在多种Ys中突变的受体酪氨酸激酶,在肿瘤细胞增殖和肿瘤血管形成中起关键作用。 由于该试剂对EGFR的突变形式具有选择性,因此与非选择性EGFR抑制剂相比

1557267-42-1
DC10033 H3B-6527

H3B-6527是一个有选择性的FGFR4抑制剂,有抗肿瘤的性质。

1702259-66-2
DC10043 ONO4059 hydrochloride

Tirabrutinib (ONO-4059) hydrochloride 的 IC50 值是2.2 nm,是一种有选择性和新颖的抑制剂。 在B细胞中ONO-4058结合BTK,因此阻止B细胞受体信号和阻碍B细胞的发展。

1439901-97-9
DC10044 ONO4059 analog

ONO-4059 analog 是 ONO-4059 的类似物,ONO-405是一种高效的选择性Btk抑制剂。

1351635-67-0
DC10068 PD166866

PD166866是选择性的FGFR1酪氨酸激酶抑制剂,IC50值为52.4 nM。

192705-79-6
DC10071 S49076

S49076是新颖高效的MET, AXL/MER和FGFR1/2/3抑制剂, IC50值小于20 nM。

1265965-22-7
DC10082 ISCK03

ISCK03是特异性的SCF/c-Kit抑制剂。

945526-43-2
DC10092 BLU554(Fisogatinib)

Fisogatinib (BLU-554) 是一种有效的高选择性口服的 FGFR4 抑制剂,其 IC50 值为 5 nM。Fisogatinib 在依赖 FGFR4 信号传导的肝细胞癌 (HCC) 模型中具有显着的抗肿瘤活性。

1707289-21-1
DC10100 Defactinib hydrochloride

Defactinib hydrochloride (VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride) 是一种新型 FAK 抑制剂,抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化,这种作用具有时间和剂量依赖性。

1073160-26-5
DC10123 JI-101

JI-101是有口服活性的有抗癌活性的多靶点激酶抑制剂,可抑制 VEGFR2,PDGFRβ 和 EphB4。

900573-88-8
DC10127 UNC569

UNC569 is a novel small-molecule MER inhibitor with efficacy against acute lymphoblastic leukemia in vitro and in vivo.

1350547-65-7
DC1013 R788 disodium (Fostamatinib)

Fostamatinib Disodium (R788 Disodium) 是活性代谢物R406的原药,是Syk抑制剂,IC50为41 nM。

1025687-58-4
DC1014 R406 free base

R406 free base 是Syk抑制剂,IC50为41 nM,对Lyn活性较弱。

841290-80-0
DC1018 GW-2580 (GW2580)

GW2580 是口服有效的,选择性的 c-Fms 激酶抑制剂,体外实验中在 0.06 μM 时可完全抑制人 cFMS 激酶。GW2580 是 ATP 与 cFMS 激酶结合的竞争性抑制剂,并且可以抑制集落刺激因子 1 信号传导。

870483-87-7
DC10271 SUN11602

SUN11602是一种新型的碱性苯胺化合物,具有成纤维细胞生长因子活性。

704869-38-5
DC1030 Regorafenib (BAY73-4506,Fluoro-Sorafenib)

Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46,22,7,1.5 和2.5 nM。

755037-03-7
DC10371 Anlotinib

Anlotinib 是一种新型多靶点酪氨酸激酶抑制剂,主要用于抑制 VEGFR2/3,FGFR1-4,PDGFRα/β,c-Kit 和 Ret。

1058156-90-3
DC10380 Evobrutinib

Evobrutinib (M2951) 是口服有效的、高度选择性的、BTK 的不可逆共价抑制剂,其IC50 值为8.9 nM。 Evobrutinib (M2951) 有治疗自身免疫性疾病的潜能。

1415823-73-2
DC10448 Belizatinib(TSR-011)

Belizatinib 是一种有效的,可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂,对野生型重组 ALK 的 IC50 值为0.7 nM。

1357920-84-3
DC10454 KRN633

KRN-633 是 VEGFR 的有效抑制剂,对VEGFR1,VEGFR2 和 VEGFR3的IC50 值分别为170,160和125 nM。

286370-15-8
DC10463 Repotrectinib(TPX-005)

Repotrectinib (TPX-0005) 是一种有效的 ROS1 (IC50=0.07 nM), TRK (0.83/0.05/0.1 nM=TRKA/B/C) 抑制剂. Repotrectinib (TPX-0005) 也有效抑制 WT ALK (1.01 nM) 和突变 ALKs,包括 ALK G1202R (1.26 nM),ALK L1196M (1.08 nM). Repotrectinib (TPX-0005) 也抑制其他多种酶,如 JAK2 (1.04 nM)、LYN (1.66 n

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