PF-5274857是Smo拮抗剂，能抑制Hedgehog信号转导，IC50和Ki分别为5.8 nM和4.6 nM，能渗透入血脑屏障。

BMS-833923 (XL-139)是口服生物相容性的Smoothened抑制剂，有抗肿瘤活性，能剂量依赖性抑制BODIPY cyclopamine与SMO的结合，IC50为21 nM。

Erismodegib diphosphate (Sonidegib diphosphate) 是一种有效，选择性的 Smo 拮抗剂，抑制鼠和人Smo的IC50 分别为 1.3 nM 和 2.5 nM。

Purmorphamine (Shh Signaling Antagonist VI) 是一种平滑受体激动剂，EC50 为 1 μM。

SANT-1 是一种有效的 Smo 拮抗剂，能够抑制 Hedgehog 通路，在 Shh-LIGHT2 和 SmoA1-LIGHT2 实验中，IC50 值分别为 20 nM 和 30 nM。

SAG (hydrochloride) 是一种有效的 Smo 受体激动剂，能够活化 Hedgehog 信号通路，Kd 值为 59 nM。

Erismodegib (Sonidegib) 是有效，选择性的 Smo 拮抗剂， 抑制鼠和人Smo的 IC50 分别为 1.3 nM 和 2.5 nM。

MK-4101 是一种 SMO 拮抗剂 (对 293 细胞的 IC50 为 1.1 µM)，也是一种有效的 hedgehog 途径抑制剂 (对小鼠细胞的 IC50 为 1.5 µM；对 KYSE180 食管癌细胞的 IC50 为 1 µM)。MK-4101 具有强大的抗肿瘤活性，能抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡。

SAG 是一种有效的 Smo 受体 激动剂，能够活化 Hedgehog 信号通路，Kd 值为 59 nM。

Vismodegib (formerly GDC-0449) is a hedgehog antagonist, is also an orally bioavailable small molecule with potential antineoplastic activity.

LY2940680 binds to the Smoothened (Smo) receptor and potently inhibits Hedgehog (Hh) signaling.