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产品编号 产品名称 CAS No.
DC1001 FK-506 (Tacrolimus)

Tacrolimus (FK506),大环内酯类,与 FK506 结合蛋白 (FKBP) 结合形成复合物并抑制钙调神经磷酸酶 (calcineurin phosphatase),从而抑制 T 淋巴细胞信号转导和 IL-2 转录。具有强免疫抑制特性。

104987-11-3
DC10015 MELK-8a

MELK-8a is a novel MELK inhibitor.

1922153-17-0
DC10103 ETP-46321

ETP-46321 是一种有效的 PI3Kα 和 PI3Kδ 抑制剂,Kiapp 分别为 2.3 和 14.2 nM。

1252594-99-2
DC10125 CZ415

CZ415 是一种有效的高选择性 mTOR 抑制剂,pIC50 为 8.07。CZ415 抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合体。

1429639-50-8
DC10140 SF2523

SF2523 是一种有效的选择性 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kα,PI3Kγ,DNA-PK,BRD4 和 mTOR,IC50 分别为 34 nM,158 nM,9 nM,241 nM 和 280 nM。

1174428-47-7
DC10219 LY3023414

LY3023414 有效且选择性地抑制 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ,PI3Kγ,DNA-PK,和 mTOR ,IC50 分别为 6.07 nM,77.6 nM,38 nM,23.8 nM,4.24 nM,和 165 nM。在低纳摩尔浓度下,LY3023414 有效抑制 mTORC1/2。

1386874-06-1
DC10461 Autophinib

Autophinib 是一种有效的,选择性细胞自噬抑制剂,对于饥饿和 Rapamycin 诱导的自噬,IC50 值分别为 90 nM 和 40 nM。Autophinib 还是一种 ATP 竞争性的 VPS34 抑制剂,其 IC50 值为 19 nM。Autophinib 通过靶向 VPS34 来抑制饥饿或 Rapamycin 诱导的细胞自噬。

1644443-47-9
DC1048 Rapamycin (Sirolimus)

Rapamycin (Sirolimus; AY 22989) 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTOR,IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂,免疫抑制剂。

53123-88-9
DC1054 GDC0941(Pictilisib)

Pictilisib (GDC-0941) 是有效的 PI3Kα/δ 抑制剂,IC50为 3 nM;对110β (11倍) 和 p110γ (25倍) 具有适度的选择性。

957054-30-7
DC10540 NVP-BQR695

BQR-695 是一种 PI4KIIIβ 抑制剂,对于人类和疟原虫 PI4KIIIβ 的 IC50 值分别为 80 和 3.5 nM。

1513879-21-4
DC1058 LY294002

LY294002 (NSC 697286; SF 1101) 是一种广谱 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3Kδ 和 PI3Kβ 的 IC50 分别为 0.5, 0.57, 0.97 μM。LY294002 也可抑制 CK2 的活性,IC50 为 98 nM。LY294002 是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂,可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域,IC50 为 1.4 μM。LY294002 是一种自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis) 激活剂。

154447-36-6
DC10646 VPS34 inhibitor(Compound 80)

A novel VPS34 inhibitor.

DC1068 XL147 analogue(PI3K inhibitor X)

Pilaralisib analogue (XL147 analogue) 是一种代表性的选择性 PI3Kα 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2012006552A1 中 Table 1 中的化合物 147。

956958-53-5
DC10746 KDU691

KDU691 是一个 PI4K 抑制剂。

1513879-19-0
DC10754 LX-2343

LX2343 是一种 BACE1 酶抑制剂,IC50 值为 11.43±0.36 μM。LX2343 是一种非 ATP 竞争性的 PI3K 抑制剂,IC50 为 15.99±3.23 μM。LX2343 刺激自噬促进 Aβ 清除。

333745-53-2
DC10767 PQR530

PQR-530 是一种有效,可口服,可透过血脑屏障的,广谱的 PI3K/mTORC1/2 双重抑制剂,具有抗肿瘤活性。

1927857-61-1
DC10871 MTX211

MTX-211 是 EGFR 和 PI3K 的双重抑制剂,可用于癌症研究。

1952236-05-3
DC10928 UCB9608

UCB9608 是一种有效、选择性、可口服的 PI4KIIIβ 抑制剂,IC50 值为 11 nM,对其选择性高于 PI3KC2 α,β 和 γ。UCB9608 增加了代谢稳定性,表现出良好的药代动力学特征,可作为免疫抑制剂。

1616413-96-7
DC1096 PIK90

PIK-90 是一种 PI3K 和 DNA-PK 抑制剂,抑制 p110α, p110γ,和 DNA-PK,IC50 分别为 11, 18 和 13 nM。

677338-12-4
DC11306 Secorapamycin A(Seco Rapamycin)

Seco Rapamycin 是 Rapamycin 的开环代谢物。Seco-Rapamycin 几乎不影响 mTOR 功能。

147438-27-5
DC11405 MK-3903

MK-3903 是一种有效且有选择性的 AMP 激活的蛋白激酶 (AMPK) 激活剂,其 EC50 值为 8 nM。

1219737-12-8
DC11465 MELK-T1

MELK-T1 is a potent and selective inhibitor of protein kinase MELK.

1610586-62-3
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