AMG-3969是有效的葡萄糖激酶-葡糖激酶调节蛋白(GK-GKRP)相互作用的干扰物，IC50值为4 nM。

Dorzagliatin is a novel Glucokinase(GCK)(GK) activator.

MK-0941 是一种有效、可口服的葡萄糖激酶 (glucokinase) 的别构抑制剂，在葡萄糖浓度为 2.5 和 10 mM 的条件下，对重组人 glucokinase 的 EC50 值分别为 240 和 65 nM。MK-0941 对 2 型糖尿病具有潜在的疗效。

Sinogliatin (HMS5552, RO5305552) is a mall molecule glucokinase (GCK; GK) activator.

AM-2394 是一种新型的 glucokinase 激活剂 (GKA)。AM-2394激活葡萄糖激酶 (GK)，EC50 为 60 nM。