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产品编号 产品名称 CAS No.
DC10048 APS-2-79

APS-2-79 是一种 Ras 激酶抑制子 (KSR) 依赖性的 RAF 介导的 MEK 磷酸化拮抗剂。APS-2-79 与 KSR2-MEK1 复合物内的 KSR2 直接结合,IC 50 为 120±23 nM。

2002381-25-9
DC1056 PD0325901 (PD325901)

PD0325901是选择性,可渗透细胞的 MEK 抑制剂, IC50为0.33 nM。

391210-10-9
DC1069 AZD6244 (Selumetinib,ARRY-142886)

Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的,非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂, 抑制 MEK1 的 IC50 为14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。

606143-52-6
DC1099 Trametinib

Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。

871700-17-3
DC2088 CI-1040 (PD184352)

CI-1040 (PD 184352) 是有口服活性,高度特异的 MEK 小分子抑制剂,对 MEK1 的 IC50 值为 17 nM 。

212631-79-3
DC4177 Cobimetinib(GDC-0973; XL518)

Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) 是有效,选择性,可口服的 MEK1 抑制剂,抑制MEK1 的 IC50 为4.2 nM。

934660-93-2
DC5002 BIX02188 (BIX 02188)

BIX02188 是一种有效的选择性 MEK5 抑制剂,IC50 为 4.3 nM。 BIX02188 也选择性抑制 ERK5 活性, IC50 为 810 nM。

334949-59-6
DC5100 PD 98059

PD98059 是一种有效的选择性的 MEK 抑制剂,IC50 为 5 µM。PD98059 与 MEK 的无活性形式结合,从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 2-7 µM) 和 MEK2 (IC50 为 50 µM)。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR) 的配体,可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 µM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 µM)。PD98059 还可抑制细胞自噬 (autophagy)。

167869-21-8
DC7243 U0126

U0126 (U0126-EtOH) 是一种有效,非 ATP 竞争性的,选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂,IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126 是一种自噬 (autophagy) 和有丝分裂 (mitophagy) 抑制剂。

1173097-76-1
DC7308 TAK-733

TAK-733 是一种有效的选择性 MEK 抑制剂,IC50 为 3.2 nM。

1035555-63-5
DC7723 OTS-964

OTS964 hydrochloride 是一种口服有效的,高亲和力和选择性的 TOPK (T 淋巴因子激活的杀伤细胞起源的蛋白激酶) 抑制剂,IC50 为 28 nM。OTS964 hydrochloride 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 CDK11 抑制剂,结合 CDK11B 的 Kd 值为 40 nM。

1338545-07-5
DC7808 Refametinib (BAY86-9766)

Refametinib (BAY 869766; RDEA119) 是一种口服有效,非ATP竞争的,选择性 MEK1/MEK2 变构抑制剂,IC50 分别为 19 nM 和 47 nM。

923032-37-5
DC8401 BI-847325

BI-847325是MEK 和极光激酶 (AK)的ATP竞争性双重抑制剂, 对人类MEK2和AK-C的IC50值分别为4和15 nM。

1207293-36-4
DC8473 Vacquinol-1

[2-(4-chlorophenyl)quinolin-4-yl]-piperidin-2-ylmethanol

5428-80-8
DC9808 APS-2-79 hydrochloride

APS-2-79 是一种 Ras 激酶抑制子 (KSR) 依赖性的 RAF 介导的 MEK 磷酸化拮抗剂。APS-2-79 与 KSR2-MEK1 复合物内的 KSR2 直接结合,IC 50 为 120±23 nM。

2002381-31-7
DC7488 RO4987655

RO4987655 是一种具有口服活性的选择性 MEK 抑制剂,抑制 MEK1/MEK2,IC50 为 5.2 nM。

874101-00-5
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