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产品编号 产品名称 CAS No.
DC10008 Avitinib maleate

Avitinib maleate是一种基于吡咯并嘧啶的不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂,IC50 值为7.68 nM。

1557268-88-8
DC10009 Avitinib free base

艾维替尼,也称为AC0010或AC0010MA,是一种口服,不可逆,表皮生长因子受体(EGFR)突变选择性抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 口服给药后,阿维替尼共价结合并抑制EGFR突变形式的活性,包括耐药性T790M EGFR突变体,其可预防由突变形式的EGFR介导的信号传导。 这可能既诱导细胞死亡又抑制EGFR突变的肿瘤细胞中的肿瘤生长。 EGFR是一种在多种Ys中突变的受体酪氨酸激酶,在肿瘤细胞增殖和肿瘤血管形成中起关键作用。 由于该试剂对EGFR的突变形式具有选择性,因此与非选择性EGFR抑制剂相比

1557267-42-1
DC1002 Carfilzomib (PR-171)

Carfilzomib是不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,其在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的 IC50 为5 nM。

868540-17-4
DC10022 PF06840003

PF-06840003 是一种有口服活性的 选择性 IDO-1 抑制剂,抑制 hIDO-1, dIDO-1,和 mIDO-1 的IC50 分别为 0.41 μM, 0.59 μM,和 1.5 μM。

198474-05-4
DC10033 H3B-6527

H3B-6527是一个有选择性的FGFR4抑制剂,有抗肿瘤的性质。

1702259-66-2
DC10034 GLPG0187

GLPG0187是广谱的integrin受体拮抗剂,具有抗肿瘤活性;抑制αvβ1-integrin的IC50值为1.3 nM。

1320346-97-1
DC10036 RRx-001

RRx-001 是一种低氧选择性的表观遗传因子,被用作放射或化疗敏感剂,能诱发凋亡,克服骨髓瘤的耐药性。RRx-001 具有有效的抗癌活性且毒性极低。RRx-001是一个免疫检查点的抑制剂,可下调 CD47 和SIRP-α。RRx-001是G6PD的有效抑制剂,具有较强的抗疟活性。

925206-65-1
DC10043 ONO4059 hydrochloride

Tirabrutinib (ONO-4059) hydrochloride 的 IC50 值是2.2 nm,是一种有选择性和新颖的抑制剂。 在B细胞中ONO-4058结合BTK,因此阻止B细胞受体信号和阻碍B细胞的发展。

1439901-97-9
DC10047 PIM-447 dihydrochloride

PIM447 dihydrochloride (LGH447 dihydrochloride) 是一种有效的、口服的、选择性的泛 PIM 激酶抑制剂,对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Ki 值分别为 6、18 和 9 pM。PIM447 dihydrochloride 具有双重抗肿瘤和骨保护作用。PIM447 dihydrochloride 诱导细胞凋亡。

1820565-69-2
DC10054 Ombrabulin hydrochloride

Ombrabulin hydrochloride 是 CA-4 磷酸酯的衍生物,选择性破坏内皮细胞的微管蛋白细胞骨架,具有抗血管作用。

253426-24-3
DC10070 PRIMA-1MET(APR-246)

PRIMA-1Met 是一种突变型 p53 复活剂,可恢复突变型 p53 的野生型构象和功能,并引发肿瘤细胞凋亡。PRIMA-1Met 还抑制硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 1 (TrxR1)。

5291-32-7
DC10071 S49076

S49076是新颖高效的MET, AXL/MER和FGFR1/2/3抑制剂, IC50值小于20 nM。

1265965-22-7
DC10092 BLU554(Fisogatinib)

Fisogatinib (BLU-554) 是一种有效的高选择性口服的 FGFR4 抑制剂,其 IC50 值为 5 nM。Fisogatinib 在依赖 FGFR4 信号传导的肝细胞癌 (HCC) 模型中具有显着的抗肿瘤活性。

1707289-21-1
DC10098 IDO-IN-1

IDO-IN-1 是一种有效的吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂,IC50 为 59 nM。

914638-30-5
DC10100 Defactinib hydrochloride

Defactinib hydrochloride (VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride) 是一种新型 FAK 抑制剂,抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化,这种作用具有时间和剂量依赖性。

1073160-26-5
DC10131 BMS-986205(Linrodostat)

Linrodostat (BMS-986205) 是一种选择性的不可逆的吲哚胺 2,3-双加氧酶 1 (IDO1) 抑制剂,对 IDO1-HEK293 细胞具有有效的抑制作用,其 IC50 值为1.1 nM。Linrodostat 在晚期癌症中具有良好的药理活性。

1923833-60-6
DC10174 Iberdomide

Iberdomide (CC-220) 是 cereblon (CRBN) 调节剂,IC50为60 nM。

1323403-33-3
DC10219 LY3023414

LY3023414 有效且选择性地抑制 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ,PI3Kγ,DNA-PK,和 mTOR ,IC50 分别为 6.07 nM,77.6 nM,38 nM,23.8 nM,4.24 nM,和 165 nM。在低纳摩尔浓度下,LY3023414 有效抑制 mTORC1/2。

1386874-06-1
DC1022 ABT-737

ABT-737 是一种类似 BH3 的 Bcl-2,Bcl-xL,和 Bcl-w 的抑制剂,EC50 值分别为 30.3 nM,78.7 nM 和 197.8 nM。

852808-04-9
DC1025 AT7519 HCL

AT7519 Hydrochloride 是一种有效的 CDK 抑制剂,对 CDK1,CDK2,CDK4-CDK6 以及 CDK9 的 IC50 值分别为 210,47,100,13,170 和 <10 nM。

902135-91-5
DC1027 Bortezomib (Velcade,MG-341,PS-341)

Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 具有抗肿瘤活性。

179324-69-7
DC1030 Regorafenib (BAY73-4506,Fluoro-Sorafenib)

Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46,22,7,1.5 和2.5 nM。

755037-03-7
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