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产品编号 产品名称 CAS No.
DC10001 NSC632839

NSC632839 是一种非选择性肽酶抑制剂,抑制 USP2,USP7 和 SENP2,EC50 分别为 45±4 μM,37±1 μM 和 9.8±1.8 μM。

157654-67-6
DC10002 Salermide

Salermide是Sirt1 and Sirt2的抑制剂,可引起强效的癌症特异性的凋亡性细胞死亡。

1105698-15-4
DC10003 PF-06291874(glucagon receptor antagonists-4)

Glucagon receptor antagonists-4是一个高度有效的胰高血糖素受体拮抗剂。

1393124-08-7
DC10004 SHP099 free base

SHP099是有效,选择性,有口服活性的 SHP2 抑制剂,IC50 值为70 nM。

1801747-42-1
DC10005 CCT196969

CCT196969 是一种泛-Raf 抑制剂,抑制 B-Raf,BRafV600E 和 CRAF,IC50 分别为 0.1, 0.04, 和 0.01 μM。

1163719-56-9
DC10006 RSV-604

RSV604是RSV病毒复制抑制剂,EC50值0.86uM,RSV核蛋白抑制剂。

676128-63-5
DC10007 Ibiglustat(Genz-682452)

Ibiglustat (Venglustat) 是一种潜在的帕金森病、法布里病和戈谢病的治疗药物,是选择性的、葡糖神经酰胺合成酶 (GCS) 的变构抑制剂,能通过血脑屏障。

1401090-53-6
DC10008 Avitinib maleate

Avitinib maleate是一种基于吡咯并嘧啶的不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂,IC50 值为7.68 nM。

1557268-88-8
DC10009 Avitinib free base

艾维替尼,也称为AC0010或AC0010MA,是一种口服,不可逆,表皮生长因子受体(EGFR)突变选择性抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 口服给药后,阿维替尼共价结合并抑制EGFR突变形式的活性,包括耐药性T790M EGFR突变体,其可预防由突变形式的EGFR介导的信号传导。 这可能既诱导细胞死亡又抑制EGFR突变的肿瘤细胞中的肿瘤生长。 EGFR是一种在多种Ys中突变的受体酪氨酸激酶,在肿瘤细胞增殖和肿瘤血管形成中起关键作用。 由于该试剂对EGFR的突变形式具有选择性,因此与非选择性EGFR抑制剂相比

1557267-42-1
DC1001 FK-506 (Tacrolimus)

Tacrolimus (FK506),大环内酯类,与 FK506 结合蛋白 (FKBP) 结合形成复合物并抑制钙调神经磷酸酶 (calcineurin phosphatase),从而抑制 T 淋巴细胞信号转导和 IL-2 转录。具有强免疫抑制特性。

104987-11-3
DC10010 Centrinone

Centrinone (LCR-263) 是选择性,可逆的 PLK4 抑制剂,Ki 值为 0.16 nM。

1798871-30-3
DC10011 Centrinone-B

Centrinone-B (LCR-323) 是一种有效的,高度选择性的 PLK4 抑制剂,Ki 值为 0.59 nM。

1798871-31-4
DC10012 Pirmenol hydrochloride

Pirmenol hydrochloride 通过阻断毒蕈碱性受体来抑制 IK.ACh。Pirmenol 抑制 Carbachol 诱导的 IK.ACh,IC50 值为 0.1 μM。

61477-94-9
DC10013 Mirogabalin

Mirogabalin (DS-5565)是一种选择性的 α2δ-1 配体,高效且选择性地作用于电压敏感性钙通道复合体的 α2δ-1 亚基。

1138245-13-2
DC10014 2-PMPA(NAALADaseinhibitor)

2-PMPA是高效选择性的谷氨酸羧肽酶II (GCPII)抑制剂,IC50值为300 pM。

173039-10-6
DC10015 MELK-8a

MELK-8a is a novel MELK inhibitor.

1922153-17-0
DC10016 Pleconarilis

Pleconaril是一种衣壳抑制剂, 可用于治疗肠病毒, Pleconaril有效抑制复制, IC50值为50nM。

153168-05-9
DC10017 EED-226

EED226 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂,与胚胎外胚层发育 (EED) 上的 K27me3 口袋结合,在移植瘤小鼠模型中具有强的抗肿瘤活性。EED226 是一种有效的,口服可生物利用的,选择性 EED 抑制剂。当 H3K27me0 肽用作体外酶法测定的底物时,EED226 抑制 PRC2 的 IC50 为 23.4 nM。

2083627-02-3
DC10018 Atrasentan hydrochloride

Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) 是一种有效的选择性 内皮素 A 受体 (endothelin A receptor) 拮抗剂,抑制 ETA 的活性,IC50 值为 0.0551 nM。

195733-43-8
DC1002 Carfilzomib (PR-171)

Carfilzomib是不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,其在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的 IC50 为5 nM。

868540-17-4
DC10020 Fluticasone furoate

Fluticasone furoate 是一种局部,鼻内,增强亲和力的合成的三氟皮质类固醇,Kd 为 0.3 nM。Fluticasone furoate 具有有效的抗炎和抗哮喘活性,并且全身暴露率低。Fluticasone furoate 可用于过敏性鼻炎的研究。

397864-44-7
DC10021 Batefenterol

Batefenterol (GSK961081;TD-5959)是一种新的muscarinic受体拮抗剂和β2-肾上腺素受体激动剂; 对hM2,hM3和β2-肾上腺素受体有高亲和力,Ki值分别为1.4, 1.3和3.7nM。

743461-65-6
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