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产品编号 产品名称 CAS No.
DC1001 FK-506 (Tacrolimus)

Tacrolimus (FK506),大环内酯类,与 FK506 结合蛋白 (FKBP) 结合形成复合物并抑制钙调神经磷酸酶 (calcineurin phosphatase),从而抑制 T 淋巴细胞信号转导和 IL-2 转录。具有强免疫抑制特性。

104987-11-3
DC10125 CZ415

CZ415 是一种有效的高选择性 mTOR 抑制剂,pIC50 为 8.07。CZ415 抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合体。

1429639-50-8
DC1048 Rapamycin (Sirolimus)

Rapamycin (Sirolimus; AY 22989) 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTOR,IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂,免疫抑制剂。

53123-88-9
DC11306 Secorapamycin A(Seco Rapamycin)

Seco Rapamycin 是 Rapamycin 的开环代谢物。Seco-Rapamycin 几乎不影响 mTOR 功能。

147438-27-5
DC1501 Everolimus

Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin 的衍生物,也是一种有效的,选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。

159351-69-6
DC3117 Torin2

Torin 2 是一种 mTOR 抑制剂,抑制细胞内 mTOR 活性,EC50 为 0.25 nM,比作用于 PI3K (EC50: 200 nM) 选择性高 800 倍。体外酶实验中,Torin 2 还抑制 DNA-PK,IC50 为 0.5 nM。Torin 2 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

1223001-51-1
DC3118 Torin1

Torin 1 是一种有效的 mTOR 抑制剂,IC50 为 3 nM。Torin 1 抑制 mTORC1/2 复合物,IC50 值在 2 和 10 nM 之间。Torin 1 有效诱导自噬 (autophagy)。

1222998-36-8
DC5084 AZD-8055

AZD-8055 是一种ATP竞争性的 mTOR 抑制剂,IC50 为 0.8 nM。AZD-8055 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

1009298-09-2
DC7171 INK-128

Sapanisertib (INK-128; MLN0128; TAK-228) 是一种口服有效的 ATP依赖性的 mTOR1/2 抑制剂,抑制 mTOR 激酶的IC50 值为 1 nM。

1224844-38-5
DC7482 Torkinib (PP242)

Torkinib (PP 242) 是选择性,ATP竞争型的 mTOR 抑制剂,IC50 为 8 nM。PP242 抑制 mTORC1 和 mTORC2 的 IC50 分别为 30 nM 和 58 nM。

1092351-67-1
DC8377 CC-115

CC-115 是一种有效的双重 DNA-PK 和 mTOR 抑制剂,IC50 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1 和 mTORC2 信号通路。

1228013-15-7
DC8497 CC-223

CC-223 是一种口服有效的 mTOR 激酶抑制剂,抑制 mTOR 激酶,IC50 为 16 nM。CC-223 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

1228013-30-6
DC9514 Deforolimus

Deforolimus (AP23573; MK-8669) 是一种有效和选择性的 mTOR 抑制剂,在 HT-1080 细胞中抑制 S6磷酸化的 IC50 值为 0.2 nM。

572924-54-0
DCAPI1488 Temsirolimus

Temsirolimus 是 mTOR 抑制剂,IC50 值为 1.76 μM。

162635-04-3
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