Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) 是一种有效的选择性 内皮素 A 受体 (endothelin A receptor) 拮抗剂，抑制 ETA 的活性，IC50 值为 0.0551 nM。

Aprocitentan (ACT-132577) 是 Macitentan 的主要活性代谢物。Aprocitentan 是双重 ETA/ETB 拮抗剂，IC50 分别为 3.4 nM 和 987 nM，pA2 值分别为 6.7 和 5.5。

Darusentan 是一种选择性内皮素 A (endothelin A; ETA) 受体拮抗剂。Darusentan 在大鼠主动脉血管平滑肌细胞 (RAVSMs) 膜中竞争结合放射性标记的内皮素，Ki 为 13 nM。

BQ-123 是一种选择性内皮素 A 受体 (ETAR) 拮抗剂，IC50 值为 7.3 nM，Ki值为 25 nM。

Zibotentan (ZD4054)是口服活性的内皮素A（ETA）受体特异性拮抗剂，IC50为21 nM。

Ro 46-2005是一种新型非肽类内皮素拮抗剂, 抑制人血管平滑肌细胞(ETA受体), IC50分别为220 nM。

Ambrisentan 是一种选择性的ET A型受体 (ETAR) 拮抗剂。

macitentan (Actelion-1, ACT-064992) is an orally active, non-peptide dual endothelin (ET)A/B receptor antagonist with IC50 of 0.5 nM/391 nM.

Sitaxentan sodium (TBC-11251) is a selective endothelin receptor-A antagonist with IC50 and Ki of 1.4 nM and 0.43 nM, respectively.