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产品编号 产品名称 CAS No.
DC10013 Mirogabalin

Mirogabalin (DS-5565)是一种选择性的 α2δ-1 配体,高效且选择性地作用于电压敏感性钙通道复合体的 α2δ-1 亚基。

1138245-13-2
DC10132 AMG9810

AMG9810是选择性和竞争性的香草素受体1 (TRPV1) 拮抗剂,对人类和大鼠TRPV1的IC50值分别为24.5 和 85.6 nM。

545395-94-6
DC10475 Grapiprant

Grapiprant (CJ-023423) 是一种选择性 EP4 受体 拮抗剂,生理配体为前列腺素 E2 (PGE2)。Grapiprant 取代 [3H]-PGE2 (1 nM) 与狗的重组 EP4 受体 结合,IC50 为 35 nM,Ki 为 24 nM。Grapiprant 有潜力用于骨关节炎疼痛和炎症的研究。

415903-37-6
DC10529 PF 05089771

PF 05089771是有效的、具有口服活性的、选择性的 Nav1.7 丙烯酰胺抑制剂,其对 hNav1.7、cynNav1.7、dogNav1.7、ratNav1.7 和 musNav1.7 的 IC50 值分别为11 nM、12 nM、13 nM、171 nM 和 8 nM。PF 05089771 目前正用于疼痛和糖尿病神经性疾病的研究。

1235403-62-9
DC10532 Mirogabalin besylate

Mirogabalin besylate 是一种选择性的,可口服的电压门控性钙通道 (voltage-gated calcium channels) 亚基 α2δ 的有效配体,对人 α2δ-1 和 α2δ-2,大鼠 α2δ-1 和 α2δ-2 的 Kd 值分别为 13.5 nM,22.7 nM,27 nM 和 47.6 nM。

1138245-21-2
DC10869 Olodanrigan(EMA401)

Olodanrigan (EMA401) 是一个高选择性、口服活性、外周受限的血管紧张素 Ⅱ 类型 2 受体 (AT2R) 拮抗剂。它正在开发为一种神经性疼痛治疗剂。Olodanrigan (EMA401) 的镇痛作用似乎包括抑制增强的 AngII/AT2R 诱导的 p38 和 p42/p44 MAPK 激活,从而抑制 DRG 神经元的过度兴奋性和 DRG 神经元的萌发。

1316755-16-4
DC11155 ABX-1431

ABX-1431是一种高效,选择性和口服可用的CNS-渗透性单酰基甘油脂肪酶 (MAGL)抑制剂,IC50 为14 nM。

1446817-84-0
DC11183 ABX-1431 hydrochloride

ABX-1431(ABX1431)是一种高效,选择性,口服,CNS渗透性单酰基甘油脂肪酶(MGLL),IC50为14 nM(hMGLL);对MGLL的选择性比ABHD6和CES1c高23倍,以及对其他成员的精确选择性。丝氨酸水解酶类;抑制啮齿动物脑中的MGLL活性(ED50=0.5-1.4mg/kg),增加脑2-AG浓度,并抑制大鼠福尔马林疼痛模型中的疼痛行为。疼痛阶段1临床

2043074-64-0
DC7097 Cebranopadol(GRT-6005)

Cebranopadol 是NOP 和 opioid receptor 激动剂,作用于人NOP,MOP,KOP 和δ-阿片肽(DOP)受体,Ki/EC50 分别为 0.9 nM/13 nM,0.7 nM/1.2 nM,2.6 nM/17 nM,18 nM/110 nM。

863513-91-1
DC7274 S1RA

S1RA(E-52862)是高活性和选择性的sigma-1受体(σ1R)拮抗剂,Ki为17nM,而对σ2R的Ki则高于1000nM。

878141-96-9
DC8095 Raxatrigine hydrochloride

Raxatrigine hydrochloride (GSK-1014802 hydrochloride) 是钠离子通道Nav1.7有效抑制剂。

934240-31-0
DC8378 Mavatrep(JNJ-39439335)

Mavatrep是一种口服生物有效的TRPV1拮抗剂, 对hTRPV1通道具有高亲和力, 抑制TRPV1激动剂与[3H]-Resiniferatoxin结合(Ki=6.5 nM), 对CYP亚型 3A4, 1A2, 和 2D6的酶活性作用效果较低。

956274-94-5
DC9264 S1RA hydrochloride

S1RA hydrochloride (E-52862 hydrochloride) 是高活性和选择性的sigma-1受体(σ1R)拮抗剂,Ki为17nM,而对σ2R的Ki则高于1000nM。

1265917-14-3
DC9706 ABT-639

ABT-639 是一种新型选择性的 T 型 Ca2+ 通道阻滞剂。

1235560-28-7
DC9826 BCTC

BCTC作用于前列腺癌 (PCa) DU145细胞,有效且特异性抑制瞬时受体阳离子通道M成员8(TRPM8)。

393514-24-4
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