Pirinixic acid (Wy-14643) 是一种有效的 PPARα 激动剂，对鼠的 PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 0.63 μM, 32 μM，对人的 PPARα，PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 5.0 μM，60 μM，35 μM。

GSK3787 是一种选择性和不可逆的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ) 拮抗剂，pIC50 为 6.6。

GSK0660是有效的 PPARβ 和 PPARδ 拮抗剂，IC50 均为155 nM。

Seladelpar (MBX-8025) 是一种口服有效的 (EC50 为 2 nM)， 特异性 PPAR-δ 激动剂。

Elafibranor (GFT505) 是 PPARα/δ 的激动剂，EC50 分别为 45 和 175 nM。

CDDO-Im (CDDO-imidazolide)是 Nrf2 和 PPAR 的活化剂，对PPARα和PPARγ的 Ki 分别为232 nM 和344 nM。

MA-0204是一种有效，高选择性，有口服活性的的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ) 调节剂，对于人，小鼠和大鼠 PPARδ 的 EC50 分别为 0.4 nM、7.9 nM 和 10 nM。有治疗 Duchene 肌营养不良症 (DMD) 的潜力。

GW7647 是一种有效的 PPARα 激动剂，对人 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 6 nM, 1.1 μM 和 6.2 μM。

GW9662是有效，选择性的 PPARγ 拮抗剂，IC50值为3.3 nM，比PPARα和PPARδ的选择性高10倍和1000倍。

GW 501516是 PPARδ 的激动剂，EC50 值为 1.1 nM。

Etomoxir sodium salt ((R)-(+)-Etomoxir sodium salt) 是肉碱棕榈酰转移酶 1a (CPT-1a) 抑制剂，通过抑制 CPT-1a 可抑制脂肪酸氧化，并抑制人、大鼠和豚鼠中棕榈酸酯的氧化。

BMS-687453 是一种有效的，选择性的 PPARα 激动剂，对人 PPARα 的 EC50 和 IC50 分别为 10 nM 和 260 nM；较弱地抑制 PPARγ 的活性，EC50 和 IC50 值分别为 4100 nM 和 >15000 nM。

GW0742 是一种有效的 PPARβ 和 PPARδ 激动剂，在蛋白质结合实验中，对人 PPARδ 的 IC50 值为 1 nM；同时对人 PPARδ，PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 1 nM，1.1 μM 和 2 μM。

Balaglitazone 是一种选择性的 PPARγ 部分激动剂，对人 PPARγ 的 EC50 值为 1.351 μM。

Rosiglitazone Maleate is an insulin sensitizer. Exhibits binding to PPARγ. This compound has the effect of lowering blood glucose as well as levels of insulin.