SB756050 是选择性的 TGR5 激动剂。SB756050有潜力用于二型糖尿病的研究。

Tropifexor (LJN452) 是 FXR 的高效激动剂，EC50 为 0.2 nM。

Cilofexor (GS-9674) 是一种有效的，选择性的，口服活性的非甾体 FXR 激动剂，EC50 为 43 nM。Cilofexor 具有抗炎和抗纤维化作用。Cilofexor 可用于原发性硬化性胆管炎 (PSC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。

Turofexorate isopropyl (WAY-362450) 是一种口服有效的选择性的 FXR 激动剂，EC50 为 4 nM。

Obeticholic acid (INT-747) 是一种有效的，选择性的和口服活性的 FXR 激动剂，EC50 为 99 nM，并具有抗胆碱和抗炎作用。Obeticholic acid 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。

GW 4064 是一种有效的 FXR 激动剂，EC50 为 65 nM。

Fexaramate is a potent, selective farnesoid X receptor agonist.

Fexarene is a potent, selective farnesoid X receptor agonist.

Fexarine is a potent, selective farnesoid X receptor agonist.

Fexaramine是FXR受体小分子激动剂。