Pipequaline (PK 8165) 是一种苯二氮卓受体部分激动剂，具有抗焦虑活性。

Fluralaner (INN)是一种全身性杀虫剂和杀螨剂，通过有效阻断 GABA 和 L-glutamate 氯化物通道。

Rac BHFF is a potent and selective GABAB receptor positive allosteric modulator that increases the efficacy and potency of GABA ( > 149% and > 15-fold respectively). Orally active and exhibits anxiolytic activity in vivo.

(+)-Bicuculline 是对光敏感的GABA-A 受体竞争型拮抗剂。

SSD-114是一种新型 GABAB 受体正变构调节剂。

CGP52432 是一种 GABAB 受体拮抗剂，IC50 值为 85 nM。

LAU159 是 α1β3 GABA(A) 受体的功能选择性正调节剂，EC50为 2.2 μM。

GR3027（Golexanolone）是一种GABA-a受体调节类固醇拮抗剂，可选择性拮抗别孕烯醇酮和THDOC等神经甾体对GABAA受体的增强活化；抑制α1β2γ2L受体29±5%的THDOC增强GABA反应，不拮抗GABA对GABAA受体的作用；在用于不同受体的特定条件下，α1β2γ2LGABAA受体的IC50=250nM，α5β3γ2LGABAA受体的IC50=350nM；恢复慢性高氨血症和肝性脑病大鼠的空间学习和运动协调。睡眠障碍2期临床

ONO-8590580 是 GABAA α5 的负变构调节剂。

N-methyl-N-[3-[3-(thiophene-2-carbonyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl]phenyl]acetamide

NS11394是GABA(A)受体高效调节剂，对alpha(5)亚类活性最高。

β-(氨基甲基)-4 氯代苯乙烷磺酸，

Lorediplon是一种新型非苯并二氮卓类, 是一种催眠药, 充当GABA A受体调节剂。

Tiagabine hydrochloride 是一种有效、选择性的 GABA reuptake 抑制剂，为抗惊厥剂；在突触体、神经元和神经胶质中，能够抑制 [3H]GABA 的重摄取，IC50 值分别为 67，446 和 182 nM。

Afoxolaner 是一种具有口服活性的，对犬肩蜥的异恶唑啉杀虫剂/杀螨剂。Afoxolaner 作用于昆虫的 γ-氨基丁酸受体 (GABA) 和谷氨酸受体 (glutamate receptors)，抑制 GABA 和谷氨酸调节的氯离子 (chloride ions) 吸收，导致过度的神经元刺激和节肢动物死亡。

Basmisanil 是一种高度选择性的 GABAAα5 的负调节剂。

U93631是一种高效的GABAA受体的配体，其IC50为100 nM，由GABA通过重组GABAA受体诱导产生全细胞Cl流，这种效果会被U93961迅速抑制，并且这种抑制作用是随着时间衰减的。

Gabapentin (Neurontin) is a pharmaceutical drug, specifically a GABA analog. It was originally developed to treat epilepsy, and currently is also used to relieve neuropathic pain.