8-OH-DPAT 是一种有效的，选择性的 5-HT 激动剂，对 5-HT1A 的 pIC50 值为 8.19，对 5-HT7 的 Ki 值为 466 nM，对 5-HT1B (pIC50, 5.42) 和 5-HT (pIC50 <5) 的作用很弱。

LY334370 是一个选择性的 5-HT1F 受体激动剂，其 Ki 值为 1.6 nM。

AVN-492 是一种高特异性的选择性 5-HT6R 拮抗剂，对 5-HT6R 具有皮摩尔级亲和力，Ki 为 91 pM。

Lumateperone甲苯磺酸盐是5-HT 2A受体拮抗剂 (KI= 0.54 nM), 突触前D2受体的部分激动剂和突触后D2受体的拮抗剂 (KI= 32 nM)。

Nelotanserin 是 5-HT2A 强有效的完全逆向激动剂，5-HT2C 中等强度的部分反向激动剂，5-HT2B 的弱反向激动剂，IC50s 值分别为 1.7，79，791 nM。

Lurasidone (Hydrochloride) (SM-13496 (Hydrochloride)) 是 dopamine D2 和 5-HT7 的拮抗剂，IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂，IC50 值为 6.75 nM。

Potent, selective 5-HT1B agonist (Ki values are 89, 2, 860, 49 and 1,600 nM for 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1C, 5-HT1D and 5-HT2 receptors respectively).

Idalopirdine (Lu AE58054) 是有效，选择性的 5-HT6 受体拮抗剂，Ki 为 0.83 nM。

LY310762是5-HT1D受体拮抗剂，Ki为249 nM，对5-HT1B受体亲和力较弱。

Vortioxetine hydrobromide 是5-HT1A，5-HT1B，5-HT3A，5-HT7 受体 和5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂，其Ki值分别为 15 nM，33 nM，3.7 nM，19 nM 和 1.6 nM。

Eletriptan HBr is a selective 5-HT1B and 5-HT1D receptor agonist with Ki of 0.92 nM and 3.14 nM, respectively.

4-(4-氟-1-萘)-6-(1-甲基乙基)-2-嘧啶胺盐酸盐

Intepirdine (SB742457) 是5-HT6受体拮抗剂，pKi为9.63，比对其它受体的抑制性高100倍以上。

N-(3,5-二氯-2-甲氧基苯基)-4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯磺酰胺 盐酸盐

Vortioxetine 是 5-HT1A，5-HT1B，5-HT3A，5-HT7 受体 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂，其 Ki 值分别为 15 nM，33 nM，3.7 nM，19 nM 和 1.6 nM。

Pimavanserin是选择性的 5-HT2A 受体反向激动剂，pIC50 和 pKd 分别为8.73 and 9.3。

Eptapirone (F11440) 是一种强效，选择性，疗效高的 5HT1A 受体激动剂, 有显著的抗焦虑和抗抑郁潜力。

Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是5-HT2拮抗剂，可用作抗血小板类化合物。

Piboserod (SB 207266)是5-羟色胺受体5-HT4选择性抑制剂。

Ramosetron Hydrochloride(YM060 Hydrochloride) 是一种5 5-HT3 受体拮抗剂，用于治疗恶心和呕吐。

2-[1-(6-氯-咪唑并[2,1-b]噻唑-5-磺酰基)-1H-吲哚-3-基]-乙胺

GSK163090是一种有效的选择性5-HT1A/B/D受体拮抗剂,作用于HT1A/B/D和多巴胺D2/D3受体, pKi分别为9.4/8.5/9.7和6.3/6.7。