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产品编号 产品名称 CAS No.
DC10070 PRIMA-1MET(APR-246)

PRIMA-1Met 是一种突变型 p53 复活剂,可恢复突变型 p53 的野生型构象和功能,并引发肿瘤细胞凋亡。PRIMA-1Met 还抑制硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 1 (TrxR1)。

5291-32-7
DC10074 MX69

MX69 是一种 MDM2/XIAP 抑制剂,常用于抗癌研究。

1005264-47-0
DC10613 Siremadlin (NVP-HDM201)

Siremadlin (NVP-HDM201) 是高效,选择性的 MDM-2/p53 抑制剂。

1448867-41-1
DC10657 COTI-2

COTI-2,一种具有口服活性的,低毒的抗癌药物,是一种第三代 p53 突变体 (p53 mutant) 的激活剂。COTI-2 通过激活突变型 p53 和抑制 PI3K/AKT/mTOR 途径发挥作用。COTI-2 诱导多种人肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。COTI-2 通过 p53 依赖和非依赖机制在 HNSCC 中具有抗肿瘤活性。COTI-2 将突变型 p53 转化为野生型构象。

1039455-84-9
DC10851 PK11000

PK11000 是一种烷化剂,可通过共价半胱氨酸修饰来稳定野生型和突变型 p53 的 DNA 结合结构域,而不影响 DNA 的结合。

38275-34-2
DC7175 JNJ-26854165 (Serdemetan)

Serdemetan(JNJ-26854165)是HDM2泛素连接酶拮抗剂,能诱导p53野生型细胞的早期凋亡。

881202-45-5
DC7314 Tenovin-3

Tenovin-3可增加p53水平 (10μM 作用于MCF-7细胞6小时后测定) 。

1011301-27-1
DC8414 MI-77301 (SAR405838)

SAR405838是一种高效的选择性MDM2抑制剂, 与MDM2结合, Ki值为0.88 nM。

1303607-60-4
DC8467 RO8994

RO8994是一种高效的选择性MDM2抑制剂, IC50为nM (HTRF结合检测) 和20 nM (MTT增殖检测)。

1309684-94-3
DC8865 RG-7112

RG7112 是有效的、选择性的、第一个用于临床的、可口服的、可透过血脑屏障的、 MDM2-p53 抑制剂,IC50 值为 18 nM,结合到MDM2 的KD 值为 11 nM.

939981-39-2
DC9257 NSC59984

NSC59984 通过 MDM2 和泛素-蛋白酶体途径而诱导突变型 p53 蛋白降解。NSC59984 靶向 GOF 突变体 p53,并刺激 p73 恢复 p53 途径的信号传导。

803647-40-7
DC9902 PRIMA-1

PRIMA-1 (NSC-281668) 是一种突变型 p53 复活剂,可恢复 TP53 突变型甲状腺癌细胞对组蛋白甲基化抑制剂 3-Deazaneplanocin A 的敏感性。

5608-24-2
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