TCS-OX2-29 是一种有效的，高亲和力和选择性的 OX2R 拮抗剂，其 IC50 值为 40 nM，pKI 值为 7.5。与 OX1 相比，TCS-OX2-29 对 OX2 的选择性约高了 250倍。

5-氯-2-[(5R)-5-甲基-4-[5-甲基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酰基]-1,4-二氮杂环庚烷-1-基]-1,3-苯并恶唑

Almorexant hydrochloride (ACT 078573 hydrochloride) 是一种有效的食欲素受体 orexin 1 receptor (OX1)/orexin 2 receptor (OX2) 拮抗剂，Ki 分别为 1.3 和 0.17 nM。

Lemborexant (E-2006) 是一种 orexin OX1 和 OX2 受体的可逆，竞争性和口服活性双重拮抗剂，IC50 值分别为 6.1 nM 和 2.6 nM。Lemborexant 可以治疗失眠。

Orexin 2 Receptor Agonist是有效的选择性OX2R激动剂, EC50为23 nM。

MK-1064是一个选择性的2-SORA拮抗剂，可用于失眠患者的研究。

TCS 1102 is a potent, dual orexin receptor antagonist (Ki values are 0.2 and 3 nM for OX2 and OX1 receptors respectively).