lavendustin A

产品编号: DC10598 Featured
lavendustin A
结构式
125697-92-9
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应用领域
Lavendustin A (RG-14355), 可从Streptomyces Griseolavendus 中分离得到,是一种有效的、特异性的、ATP竞争性的酪氨酸激酶抑制剂,对表皮生长因子受体 (EGFR) 相关酪氨酸激酶的 IC50 值为 11 ng/mL。 能抑制血管内皮生长因子诱导的血管生成,阻断LTPGABA-A的诱导。
Cas No.: 125697-92-9
名称:
别名: RG-14355,NSC 678027
SMILES: OC1=CC(CN(C2=CC=C(O)C(C(O)=O)=C2)CC3=CC=CC=C3O)=C(O)C=C1
分子式: C21H19NO6
分子量: 381.38
纯度:
保存条件: 2 years -20°C Powder, 2 weeks 4°C in DMSO, 6 months -80°C in DMSO
Description:
In Vivo:
In Vitro:
References: Lavendustin A is a selective inhibitor of epidermal growth factor (EGF) receptor-associated tyrosine kinase (IC50 = 11 nM) that was first isolated from a Streptomyces culture filtrate. It does not inhibit protein kinase A (PKA), PKC, or PI3K (IC50s > 100 µM).2 It has been used to differentiate rat mesenchymal stem cells, to inhibit NMDA-stimulated cGMP production, and to inhibit VEGF-induced angiogenesis.
Kinase Assay:
Cell Assay:
Animal Administration:
References:
MSDS
COA
LOT NO. DOWNLOAD
2018-0101
产品编号 产品名称 应用领域
DC9857 RG-13022 RG13022是酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂; 抑制EGF受体自身磷酸化的IC50值为4 μM。
DC9790 Nazartinib(EGF816) Nazartinib (EGF816) 是一种新颖的 EGFR 抑制剂,对 EGFR(L858R/790M) 突变体的 Ki 和 Kinact 值分别为 31 nM 和 0.222 min−1。
DC9775 WZ3146 WZ3146是突变选择性的 EGFR 抑制剂;对EGFRL858R,EGFRL858R/T790M,EGFRE746_A750,EGFRE746_A750/T790M and EGFR 的 IC50 值分别为2,2,5,14 和 66 nM。
DC9665 EAI045 EAI045是突变体 EGFR 的第四代变构抑制剂,在10 μM ATP时抑制EGFR,EGFRL858R,EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790M 的IC50 值分别为1.9,0.019,0.19 和 0.002 μM。
DC9534 EBE-A22 EBE-A22是PD153035衍生物,PD153035能抑制ErbB-1磷酸化,但EBE-A22则无此活性。
DC9258 PD168393 PD168393是一个强的,不可逆转的EGFR抑制剂,IC50是0.7 nM。
DC8819 HM-61713 (BI-1482694) Olmutinib (HM61713; BI-1482694) 是口服生物利用,不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,其与激酶结构域附近的半胱氨酸残基结合。Olmutinib 可用于治疗非小细胞肺癌。
DC8817 Icotinib Hydrochloride Icotinib Hydrochloride (BPI-2009)是有效,选择性的 EGFR 抑制剂,IC50 值为5 nM;也抑制突变型EGFRL858R,EGFRL858R/T790M,EGFRT790M 和 EGFRL861Q。
DC8079 AG-1557 AG1557 是 具有ATP 竞争性的特异性表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶的抑制剂,pIC50 值为 8.194。
DC8078 PD 153035(AG-1517) PD153035 (SU-5271; AG1517; ZM 252868) 是有效地 EGFR 抑制剂,Ki 和 IC50 值分别为6和25 pM。