Avitinib free base

产品编号: DC10009 Featured
Avitinib free base
结构式
1557267-42-1
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应用领域
艾维替尼,也称为AC0010或AC0010MA,是一种口服,不可逆,表皮生长因子受体(EGFR)突变选择性抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 口服给药后,阿维替尼共价结合并抑制EGFR突变形式的活性,包括耐药性T790M EGFR突变体,其可预防由突变形式的EGFR介导的信号传导。 这可能既诱导细胞死亡又抑制EGFR突变的肿瘤细胞中的肿瘤生长。 EGFR是一种在多种Ys中突变的受体酪氨酸激酶,在肿瘤细胞增殖和肿瘤血管形成中起关键作用。 由于该试剂对EGFR的突变形式具有选择性,因此与非选择性EGFR抑制剂相比
Cas No.: 1557267-42-1
名称: N-(3-((2-((3-fluoro-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)amino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)oxy)phenyl)acrylamide
别名: AC0010MA; AC-0010MA; AC 0010MA; AC0010; AC-0010; AC 0010.
SMILES: CN1CCN(CC1)C2=C(C=C(C=C2)NC3=NC4=C(C=CN4)C(=N3)OC5=CC=CC(=C5)NC(=O)C=C)F
分子式: C26H28FN7O2
分子量: 489.54
纯度:
保存条件: 2 years -20°C Powder, 2 weeks 4°C in DMSO, 6 months -80°C in DMSO
Description:
In Vivo:
In Vitro:
References: Avitinib, also known as AC0010 or AC0010MA, is an orally available, irreversible, epidermal growth factor receptor (EGFR) mutant-selective inhibitor, with potential antineoplastic activity. Upon oral administration, avitinib covalently binds to and inhibits the activity of mutant forms of EGFR, including the drug-resistant T790M EGFR mutant, which prevents signaling mediated by mutant forms of EGFR. This may both induce cell death and inhibit tumor growth in EGFR-mutated tumor cells. EGFR, a receptor tyrosine kinase that is mutated in a variety of cancers, plays a key role in tumor cell proliferation and tumor vascularization. As this agent is selective towards mutant forms of EGFR, its toxicity profile may be reduced when compared to non-selective EGFR inhibitors, which also inhibit wild-type EGFR.
Kinase Assay:
Cell Assay:
Animal Administration:
References:
MSDS
COA
LOT NO. DOWNLOAD
2018-0101
产品编号 产品名称 应用领域
DC8472 AZD-3759 AZD3759 是一种有效的可渗透中枢神经系统的 EGFR 抑制剂。作用于 EGFRwt,EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del,IC50 分别为 0.3,0.2 和 0.2 nM。
DC8462 AZD-9291 mesylate (Osimertinib,Mereletinib) Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂;对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。
DC7225 Pelitinib (EKB-569; WAY-EKB 569) Pelitinib (EKB-569;WAY-EKB 569) 是可逆的 EGFR 抑制剂,IC50 值为38.5 nM。也可轻微抑制Src,MEK/ERK 和 ErbB2,IC50 值分别为282,800,和1255 nM。
DC7106 Rociletinib (CO-1686) Rociletinib (CO-1686) 是一种可口服的 EGFR 抑制剂,能够抑制 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的活性,IC50 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。
DC7006 Mereletinib(AZD-9291,Osimertinib) Osimertinib (AZD-9291) 是一种不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂,抑制EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为12 和 1 nM。
DC3139 Erlotinib hydrochloride Erlotinib Hydrochloride (CP-358774 Hydrochloride) 抑制 EGFR 激酶的 IC50 为 2 nM。
DC3138 Canertinib dihydrochloride Canertinib dihydrochloride (CI-1033;PD-183805) 是有效地,不可逆的 EGFR 抑制剂;抑制细胞 EGFR 和 ErbB2 自身磷酸化的 IC50 值分别为7.4和9 nM。
DC2103 Gefitinib (ZD1839) Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
DC2101 Erlotinib free base Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化,IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于治疗非小细胞肺癌。
DC12072 Alflutinib mesylate (AST2818) AST2818 mesylate 是一种 EGFR 抑制剂。