ARS-1620

产品编号: DC10725 Featured
ARS-1620
结构式
1698055-85-4
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应用领域
ARS-1620 是一种阻转异构且有选择性的 KRASG12C 抑制剂,具有理想的药代动力学。
Cas No.: 1698055-85-4
名称:
别名: ARS-1620,ARS 1620,ARS1620
SMILES: C1=CC(F)=C(C2=C(F)C3N=CN=C(N4CCN(C(=O)C=C)CC4)C=3C=C2Cl)C(O)=C1
分子式: C21H17ClF2N4O2
分子量: 430.1
纯度:
保存条件: 2 years -20°C Powder, 2 weeks 4°C in DMSO, 6 months -80°C in DMSO
Description:
In Vivo:
In Vitro:
References: ARS-1620 is a covalent compound with high potency and selectivity for KRAS-G12C.ARS-1620 selectively induces tumor regression in patient-derived tumor models. ARS-1620, an atropisomeric selective KRASG12C inhibitor with desirable PK. KRAS dependency is more profound in vivo compared to 2D-monolayer cell culture. ARS-1620 is a valuable pharmacological tool to interrogate KRAS biology in vivo. ARS-1620 achieves rapid and sustained in vivo target occupancy to induce tumor regression. We use ARS-1620 to dissect oncogenic KRAS dependency and demonstrate that monolayer culture formats significantly underestimate KRAS dependency in vivo. This study provides in vivo evidence that mutant KRAS can be selectively targeted and reveals ARS-1620 as representing a new generation of KRASG12C-specific inhibitors with promising therapeutic potential.
Kinase Assay:
Cell Assay:
Animal Administration:
References:
MSDS
COA
LOT NO. DOWNLOAD
2018-0101
产品编号 产品名称 应用领域
DC9906 K-Ras-IN-1 K-Ras-IN-1是一种K-ras抑制剂。
DC8816 ARS-853 ARS-853 是选择性,共价的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 2.5 μM。ARS-853 通过与 GDP 结合的癌蛋白结合并阻止激活来抑制突变 KRAS 驱动的信号传导。
DC8725 NSC 23766 NSC 23766 trihydrochloride 是 Rac1 激活的抑制剂。
DC7793 K-Ras(G12C) inhibitor 12 K-Ras(G12C) inhibitor 12是K-Ras(G12C)抑制剂, K-Ras(G12C) inhibitor 12作用于H1792细胞, EC50为0.32 μM。
DC7736 6H05 6H05是突变型原癌基因K-ras(G12C)选择性变构抑制剂。
DC7467 ML-098 ML-098(CID-7345532)是GTP结合蛋白Rab7的激活剂,EC50值为77.6nM。
DC7344 ZCL 278 ZCL278 是一种选择性的 Cdc42 调节剂,直接结合到 Cdc42,且抑制其功能,Kd 为 11.4 μM。
DC26136 MRTX849 MRTX849 是一种有效,口服可用,突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂,具有潜在抗肿瘤活性的。MRTX849 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合,将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中,并抑制 KRAS 依赖性信号转导。
DC12031 ARS-1630 ARS-1630 是 ARS-1620 的低活性对映体,是突变型 K-Ras G12C 的新型抑制剂,来自专利 WO 2015054572 A1。
DC10738 ARS-1323 ARS-1323 是 ARS-1620 的消旋体,是突变型 K-Ras G12C 的新型抑制剂,来自专利 WO 2015054572 A1。