BCI-121

产品编号: DC10885 Featured
BCI-121
结构式
432529-82-3
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应用领域
BCI-121是能够抑制癌症细胞增殖的 SMYD3 抑制剂。
Cas No.: 432529-82-3
名称:
别名: BCI-121,BCI 121,BCI121
SMILES: NC(C1CCN(CC(NC2=CC=C(Br)C=C2)=O)CC1)=O
分子式: C14H18BrN3O2
分子量: 340.22
纯度:
保存条件: 2 years -20°C Powder, 2 weeks 4°C in DMSO, 6 months -80°C in DMSO
Description:
In Vivo:
In Vitro:
References: BCI-121 significantly inhibits SMYD3-substrate interaction and chromatin recruitment and is effective in reducing proliferation in various cancer cells types. BCI-121 significantly reduces proliferation of HT29 (by 46%) and HCT116 (by 54%) cells at 72 h and decreases the expression levels of SMYD3 target genes. SMYD3 preferentially methylates histone H4, and the presence of BCI-121 impairs SMYD3-mediated H4 in vitro methylation. Cancer cells treated with BCI-121 show a significant reduction in their growth ability and accumulated in the S phase of the cell cycle. Cells treated with BCI-121 shows a dose-dependent relationship between SMYD3 impairment and both inhibition of proliferation and reduction of targeted methyl marks (H4K5me and H3K4me2). BCI-121 shows antiproliferative properties in cancer cell lines overexpressing SMYD3 and, in general, replicated the effects of SMYD3-targeted RNAi. Experiments performed in cancer cells show that BCI-121 prevents SMYD3 recruitment on the promoters of its target genes and this event is correlated with reduced gene expression.
Kinase Assay:
Cell Assay:
Animal Administration:
References:
MSDS
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MSDS_625_DC10885_432529-82-3
COA
LOT NO. DOWNLOAD
产品编号 产品名称 应用领域
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DC9822 EPZ020411 HCl EPZ020411是一种有效的选择性PRMT6 抑制剂, IC50 为 10 nM,比作用于 PRMT1 和PRMT8选择性高10倍多。
DC9678 HLCL-61 hydrochloride HLCL-61 hydrochloride 是一流的小分子蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂。
DC9293 MS023 MS023 是一种有效选择性的,具有细胞活性的人 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂,对 PRMT1,PRMT3,PRMT4,PRMT6 和 PRMT8 的 IC50 分别为 30,119,83,4 和 5 nM。
DC9267 EPZ015866 GSK591 (EPZ015866) 是一种有效的,选择性的 protein methyltransferase 5 (PRMT5) 抑制剂,其 IC50 值为 4 nM。
DC8823 XY1 XY1是SGC707的一种类似物 (SGC707是一种有效的, 选择性PRMT3抑制剂, IC50值为31 nM), 但XY1对PRMT3完全无活性的。
DC8805 MS049 (hydrochloride) MS049 是一种高效、选择性和细胞活性的 PRMT4 和 PRMT6 双重抑制剂,IC50 分别为 34 nM 和 43 nM。MS049 降低了 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。MS049 对 HEK293 细胞无毒,并且没有影响其的生长。
DC8662 WDR5-0103 WDR5-0103是一个有效的含WD重复序列蛋白5 (WDR5) 选择性拮抗剂, Kd值为450 nM。
DC8546 MI-136 MI-136抑制DHT诱导的雄激素受体(AR)靶基因表达。