LY2955303 是一种有效且有选择性的视黄酸受体 γ (RARγ) 的拮抗剂，其 Ki 值为 1.09 nM。

PF-06869206 是一种口服有效的选择性磷酸钠协同转运蛋白 NaPi2a (SLC34A1) 抑制剂，IC50 为 380 nM。

UM-164 (DAS-DFGO-II) 是一种高效的 c-Src 抑制剂，Kd 为 2.7 nM。UM-164 还高效抑制 p38α 和 p38β 活性。

LMPTP抑制剂23是一种有效的，选择性的，口服生物可利用的低分子量蛋白酪氨酸磷酸酶（LMPTP）抑制剂，IC50为0.8 uM；对LMPTP与其他PTP（包括PTP1B）相比具有更高的选择性，对LMPTP-a的效力高于LMPTP-B；抑制Ki为846 nM的非竞争性LMPTP，在胰岛素刺激后显着增加HepG2 IR磷酸化并在小鼠中逆转糖尿病而不引起明显的毒性或体重减轻。

HS-10 is a novel Hsp90 inhibitor increases the Tm of Hsp90 by 10.5°C.

F1063-0967 是一种双特异性磷酸酶 26 (DUSP26) 抑制剂，其 IC50 值为 11.62 μM。

CIL56 是一种有效的选择性ferroptosis 诱导剂。Ferroptosis 是铁依赖性的调控细胞死亡 (RCD) 的非细胞凋亡形式。

SR-18292 是一种 PPARγ 共激活因子-1α (PGC-1α) 抑制剂，可促进 PGC-1α 乙酰化，抑制糖异生基因的表达，并减少肝细胞中葡萄糖的产生。

VAS2870是NADPH氧化酶 (NADPH oxidase (NOX)) 抑制剂。

CGP52432 是一种 GABAB 受体拮抗剂，IC50 值为 85 nM。

Aftin-4 是 β-淀粉样蛋白42 (Aβ42) 的诱导剂。

FL-411 是一种有效的选择性 BRD4 抑制剂，抑制 BRD4(1)，IC50 为 0.43±0.09 μM。

PHTPP 是一种选择性的 ERβ 拮抗剂。

RO1138452 是一种有效的选择性前列环素 IP (prostacyclin) 受体拮抗剂。RO1138452 对 IP 受体具有高的亲和力。在人血小板中，pKi 值为 9.3±0.1; 在重组 IP 受体系统中，pKi 值为 8.7±0.06。

Hydroxyhexamide是Acetohexamide的药理活性代谢物, 用作降血糖药。

ML 297 (VU 0456810) 是一种强效、选择性的 GIRK1/2 激活剂，EC50 值为 0.16 μM。ML 297 具有治疗癫痫病的潜力。

PK11000 是一种烷化剂，可通过共价半胱氨酸修饰来稳定野生型和突变型 p53 的 DNA 结合结构域，而不影响 DNA 的结合。

KBU2046 是一种具有口服活性的，体外细胞运动和侵袭的高选择性抑制剂。KBU2046 结合伴侣异源复合物，选择性地改变调节运动性的侣伴蛋白的结合，并且缺乏经典HSP90抑制剂的所有标志。KBU2046 抑制癌症转移并延长寿命。

LAU159 是 α1β3 GABA(A) 受体的功能选择性正调节剂，EC50为 2.2 μM。

Hesperin 是日本芥末中存在的一种生物活性成分，是一种 Nrf2 活化剂。

7-Epi 10-desacetyl paclitaxel (7-epi-10-deacetyltaxol) 是一种紫杉醇衍生物，对 HeLa 细胞具有细胞毒性，其 IC50 值为 85 μM。

7-epi-Taxol 是 taxol 的活性代谢物，在抑制细胞增殖及微管 (microtubule) 解离，诱导微管聚合等方面与 taxol 作用相当。