Bexagliflozin是强的，有选择性的SGLT2抑制剂。在SGLT1/SGLT2中IC50分别是5.6 μM /2 nM。

BQ-123 是一种选择性内皮素 A 受体 (ETAR) 拮抗剂，IC50 值为 7.3 nM，Ki值为 25 nM。

MSDC 0160 (Mitoglitazone) 是调节噻唑烷二酮的线粒体靶标 (mTOT) 的胰岛素增敏剂，也是线粒体丙酮酸载体 (MPC) 的调节剂。MSDC 0160 是一种噻唑烷二酮 (TZD)，具有抗糖尿病和神经保护活性作用。MSDC 0160 具有用于阿尔茨海默氏病的潜力。

BGP-15 是一种 PARP 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 120 和 57 μM。

GRA Ex-25 是一种 glucagon 受体的抑制剂，抑制大鼠和人的 glucagon 受体，IC50 值分别为 56 和 55 nM。

Sinogliatin (HMS5552, RO5305552) is a mall molecule glucokinase (GCK; GK) activator.

AM-2394 是一种新型的 glucokinase 激活剂 (GKA)。AM-2394激活葡萄糖激酶 (GK)，EC50 为 60 nM。

MLN-4760 是一种有效、选择性的人 ACE2 抑制剂，IC50 值为 0.44 nM，对其选择性是对其他相关蛋白的 5000 多倍，包括人睾丸 ACE (IC50，>100 μM) 和牛 carboxypeptidase A (IC50，27 μM)。

Otenabant (CP945598)盐酸盐是CB1受体高亲和性拮抗剂，Ki为0.7 nM。

ZLN005 是新型过氧化物增殖激活受体协同激活子 (PGC-1α) 激活剂。

Canagliflozin is a highly potent and selective SGLT2 inhibitor for CHO-hSGLT2, CHO-rSGLT2 and CHO-mSGLT2 with IC50 of 4.4 nM, 3.7 nM and 2 nM, respectively.

DAPAGLIFLOZIN is a SGLT-2 inhibitor.