Eletriptan HBr is a selective 5-HT1B and 5-HT1D receptor agonist with Ki of 0.92 nM and 3.14 nM, respectively.

Azeliragon (TTP488) 是一种生物可利用的晚期糖基化终产物 (RAGE) 受体抑制剂，可缓解轻度阿尔茨海默病 (AD) 的发展。Azeliragon 还可穿过血脑屏障 (BBB)。

Mavatrep是一种口服生物有效的TRPV1拮抗剂, 对hTRPV1通道具有高亲和力, 抑制TRPV1激动剂与[3H]-Resiniferatoxin结合(Ki=6.5 nM), 对CYP亚型 3A4, 1A2, 和 2D6的酶活性作用效果较低。

JH-II-127是一种高效的选择性, 脑渗透性LRRK2 抑制剂, 抑制LRRK2野生型, LRRK2-G2019S,和 LRRK2-A2016T, IC50 值分别为6.6 nM, 2.2 nM ,47.7 nM。

AZD3839 (free base)是一个强的和选择性的BACE1 inhibitor，IC50是23.6 uM, 也是β-secretase酶的抑制剂。

ACY-738 是一种有效的，选择性的，可口服的 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 1.7 nM；ACY-738 同时可抑制 HDAC1，HDAC2 和 HDAC3 的活性，IC50 值分别为 94，128 和 218 nM。

Asenapine maleate是 5-HT(1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7) 和 D2 的拮抗剂，Ki 值分别为 0.03-4.0 nM, 1.3 nM。同时也是一种抗精神病药物。

Lorediplon是一种新型非苯并二氮卓类, 是一种催眠药, 充当GABA A受体调节剂。

(2R)-2-acetamido-N-benzyl-3-methoxypropanamide

Traxoprodil (CP101,606) 是一种有效的和选择性的 NMDA 拮抗剂，保护海马神经元的 IC50 值为10 nM。

Eptapirone (F11440) 是一种强效，选择性，疗效高的 5HT1A 受体激动剂, 有显著的抗焦虑和抗抑郁潜力。

S1RA hydrochloride (E-52862 hydrochloride) 是高活性和选择性的sigma-1受体（σ1R）拮抗剂，Ki为17nM，而对σ2R的Ki则高于1000nM。

Pitolisant盐酸盐(BF2.649;Ciproxidine)是新型的人重组H3受体选择性反向激动剂，Ki为0.16 nM。

JNJ-42165279是FAAH抑制剂, 抑制 hFAAH和 rFAAH, IC50分别为70±8 nM 和 313 ± 28 nM。

ABT-639 是一种新型选择性的 T 型 Ca2+ 通道阻滞剂。

Aticaprant (CERC-501) 是一种有效地可渗透中枢神经的kappa opioid受体拮抗剂，Ki值为0.807 nM。

BCTC作用于前列腺癌 (PCa) DU145细胞，有效且特异性抑制瞬时受体阳离子通道M成员8(TRPM8)。

T0901317 是有效，选择性的 LXR 和 FXR 激动剂，EC50 分别为 50 nM 和 5 μM。T0901317 通过 LXR 非依赖性机制诱导其抗增殖和细胞毒性作用。T0901317 以剂量和时间依赖性方式显着抑制细胞增殖并诱导细胞程序性死亡。 T0901317 可以抑制小鼠高脂肪饮食引起的肥胖，降低胰岛素。

Verubecestat (MK-8931) 是一种具有口服活性的，高亲和力 BACE1 和 BACE2 抑制剂，Ki 值分别为 2.2 nM 和 0.38 nM。Verubecestat 可以有效降低 Aβ40，并具有用于阿尔茨海默氏病的潜力。

PF-04995274 是一种强效，高亲和力，口服活性血清素 4 受体 (5-HT4R) 的部分激动剂。PF-04995274 对人 5-HT4A/4B/4D/4E 的 EC50 范围为 0.26-0.47 nM (Ki 范围为 0.15-0.46 nM)，对大鼠 5-HT4S/4L/4E 的 EC50 范围为 0.59-0.65 nM (大鼠 5-HT4S 的 Ki 为 0.30 nM)。PF-04995274 是脑渗透的，可用于与阿尔茨海默症相关的认知障碍的研究。

Basmisanil 是一种高度选择性的 GABAAα5 的负调节剂。

MK-1064是一个选择性的2-SORA拮抗剂，可用于失眠患者的研究。