IOX1，是 2OG 氧合酶 (2OG oxygenases) 的有效广谱抑制剂，包括 JmjC 去甲基酶。IOX1 抑制 KDM4C，KDM4E，KDM2A，KDM3A 和 KDM6B 的 IC50 值分别为 0.6 μM，2.3 μM，1.8 μM，0.1 μM 和 1.4 μM。IOX1 抑制 ALKBH5。

Capromorelin Tartrate 是一种可口服的，有效的growth hormone secretagogue receptor (GHSR)激动剂，对hGHS-R1a的Ki值为 7 nM。

(s)-(o-(N-benzylprolyl)amino)(phenyl)methyleneiminoacetate

MS436 是一种 bromodomain 抑制剂，有效作用于 BRD4 BrD1，Ki 为 30-50 nM，比作用于 BrD2 选择性高 10 倍。

Menin-MLL inhibitor MI-2 抑制 Menin-MLL 相互作用，IC50 为 446±28 nM。

WZ4003 是一种有效的，高度特异性的 NUAK kinase 抑制剂，能够抑制 NUAK1 (ARK5)/NUAK2 的活性，IC50 值分别为 20 nM/100 nM。

XMD17-109 是一种特异性的 ERK-5 抑制剂，IC50 值为 162 nM。

Pretomanid (PA-824) 可作用于肺结核，MIC为<1 μg/mL。

Entospletinib (GS-9973) 是一种可口服，选择性的 Syk 抑制剂，IC50 值为 7.7 nM。

EHT 1864 是 Rac family small GTPases 的抑制剂。EHT 1864 直接结合并削弱了这种 small GTPase 与生长转化所需的关键下游效应器结合的能力。EHT 1864 结合 Rac1、Rac1b、Rac2 和 Rac3 的 Kd 值分别为 40、50、60 和 230 nM。EHT 1864 还对其它 Rac 依赖的转化过程，Tiam1 和 Ras 介导的生长转化有明显的抑制作用。EHT 1864 阻止体内 Aβ40 和 Aβ42 的产生。

GNE 9605是一个高效，选择性和能脑渗透的LRRK2抑制剂，IC50为19 nM。

Lesinurad 是一种 URAT1 和 OAT 抑制剂，用作肾转运蛋白OAT1 和OAT3 的底物，Km值分别为 0.85 和 2 μM。

BTB06584是一种IF1依赖性的选择性线粒体F1Fo-ATP酶抑制剂。

LGD-4033是一种新型的非类固醇, 口服SARM, 以高亲和力 (Ki为1 nM) 和选择性与雄激素受体结合。

Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂，抑制 PKCα/β/γ，Syk，Flk-1，Akt，PKA，c-Kit，c-Fgr，c-Src，FLT3，PDFRβ 和 VEGFR1/2的 IC50 在 22-500 nM。

RN-1 is an inhibitor of lysine specific demethylase 1 (LSD1); exhibits selectivity for LSD1 over monoamine oxidase (MAO)-A and MAO-B (IC50 values are 70 nM, 0.51 and 2.79 μM respectively.

FH1（BRDK4477）是一种小分子能增强肝细胞的功能。

HJC0350是有效选择性的EPAC2拮抗剂，IC50值为0.3 µM。

INH6是有效的Nek2/Hec1抑制剂；抑制HeLa细胞生长的IC50值为2.4 μM。

DMH-1 是一种有效的，具有选择性的 BMP 抑制剂，对 ALK1/ALK2/ALK3/ALK6的IC50 值分别为 27/107.9/<5/47.6 nM。

TH-237A(meso-GS 164)是神经保护剂，有很好的血脑屏障渗透性。

Ximelagatran (H 376/95) 是一种口服活性凝血酶抑制剂，可选择性和竞争性地抑制游离和凝块结合的凝血酶。Ximelagatran 还是一种抗凝药物，具有快速起效的抗凝作用，可预测的，剂量依赖性的药代动力学和药效学。