Aprocitentan (ACT-132577)

产品编号: DC11513 Featured
Aprocitentan (ACT-132577)
结构式
1103522-45-7
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Aprocitentan (ACT-132577) 是 Macitentan 的主要活性代谢物。Aprocitentan 是双重 ETA/ETB 拮抗剂,IC50 分别为 3.4 nM 和 987 nM,pA2 值分别为 6.7 和 5.5。
Cas No.: 1103522-45-7
名称: N-[5-(4-bromophenyl)-6-{2-[(5-bromopyrimidin-2-yl)oxy]ethoxy}pyrimidin-4-yl]sulfuric diamide
别名: Aprocitentan; ACT-132577; ACT 132577; ACT132577; Despropyl Macitentan
SMILES: O=S(NC1=NC=NC(OCCOC2=NC=C(Br)C=N2)=C1C3=CC=C(Br)C=C3)(N)=O
分子式: C16H14Br2N6O4S
分子量: 546.19
纯度:
保存条件: 2 years -20°C Powder, 2 weeks 4°C in DMSO, 6 months -80°C in DMSO
Description:
In Vivo:
In Vitro:
References: Aprocitentan, also known as ACT-132577, is an endothelin receptor antagonist and an pharmacologically active metabolite of macitentan (MedKoo Cat#205912). Aprocitentan antagonized the specific binding of ET-1 on membranes of cells overexpressing ET(A) and ET(B) receptors and blunted ET-1-induced calcium mobilization in various natural cell lines, with inhibitory constants within the nanomolar range.
Kinase Assay:
Cell Assay:
Animal Administration:
References:
MSDS
COA
LOT NO. DOWNLOAD
2018-0101
产品编号 产品名称 应用领域
DC11513 Aprocitentan (ACT-132577) Aprocitentan (ACT-132577) 是 Macitentan 的主要活性代谢物。Aprocitentan 是双重 ETA/ETB 拮抗剂,IC50 分别为 3.4 nM 和 987 nM,pA2 值分别为 6.7 和 5.5。