Upadacitinib

产品编号: DC10431 Featured
Upadacitinib
结构式
1310726-60-3
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应用领域
Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂 (IC50=43 nM)。Upadacitinib(ABT-494)对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM)的 74 倍。Upadacitinib (ABT-494) 用于多种自身免疫性疾病的治疗。
Cas No.: 1310726-60-3
名称:
别名: ABT-494; ABT494; ABT 494
SMILES: O=C(N1C[C@@H](CC)[C@@H](C2=CN=C3C=NC(NC=C4)=C4N32)C1)NCC(F)(F)F
分子式: C17H19F3N6O
分子量: 380.37
纯度:
保存条件: 2 years -20°C Powder, 2 weeks 4°C in DMSO, 6 months -80°C in DMSO
Description:
In Vivo:
In Vitro:
References: In biochemical assays, Upadacitinib is 74-fold more selective for JAK-1 than for JAK-2 (which is involved in erythropoiesis) and 58-fold more selective for JAK-1 than for JAK-3 (which is involved in immunosurveillance). The enhanced selectivity of Upadacitinib for JAK-1 over JAK-2 and JAK-3 may offer an improved benefit–risk profile in patients with RA range.AbbVie’s second JAK inhibitor in development Upadacitinib has been described as a second-generation inhibitor. Multiple-dose Phase I studies are completed in 2013. In phase I trials, Upadacitinib is found to be safe and well-tolerated up to multiple doses of 24 mg twice daily using the immediate release formulation. Upadacitinib exposure is dose proportional in the evaluated multiple dose.
Kinase Assay:
Cell Assay:
Animal Administration:
References:
MSDS
COA
LOT NO. DOWNLOAD
2018-0101
产品编号 产品名称 应用领域
DC8736 Tofacitinib Tofacitinib是 JAK3/2/1 抑制剂,IC50 分别为1,20 和 112 nM。
DC8171 Decernotinib (VX-509,adelatinib) Decernotinib 是一种有效的,可口服的 JAK3 抑制剂,对 JAK3,JAK1,JAK2 和 TYK2 的 Ki 值分别为 2.5,11,13 和 11 nM。
DC8168 Peficitinib(ASP015K,JNJ-54781532) Peficitinib 是一种可口服的 JAK 抑制剂,对 JAK1,JAK2,JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 3.9,5.0,0.7 和 4.8 nM。
DC7137 Filgotinib(GLPG0634) Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的 JAK 抑制剂,能够有效抑制 JAK1,JAK2,JAK3 和 TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。
DC5165 Tofacitinib (CP-690550) Citrate Tofacitinib citrate是 JAK3/2/1 抑制剂,IC50 分别为1,20 和 112 nM。
DC10779 PF-06651600 PF-06651600 是一种口服有效的,选择性的 JAK3 抑制剂,IC50 值为 33.1 nM。
DC10431 Upadacitinib Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂 (IC50=43 nM)。Upadacitinib(ABT-494)对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM)的 74 倍。Upadacitinib (ABT-494) 用于多种自身免疫性疾病的治疗。