Siremadlin (NVP-HDM201)

产品编号: DC10613 Featured
Siremadlin (NVP-HDM201)
结构式
1448867-41-1
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应用领域
Siremadlin (NVP-HDM201) 是高效,选择性的 MDM-2/p53 抑制剂。
Cas No.: 1448867-41-1
名称: (5R)-3-[3-fluoro-4-(1-methyl-5,6-dihydro-1,2,4-triazin-4(1H)-yl)phenyl]-5-(hydroxymethyl)-1,3-oxazolidin-2-one
别名: HDM201; HDM 201; HDM-201; NVP-HDM201; NVP-HDM-201; NVP-HDM 201
SMILES: O=C1N(C2=CC(Cl)=CN(C)C2=O)[C@@H](C3=CC=C(Cl)C=C3)C4=C1N=C(C5=CN=C(OC)N=C5OC)N4C(C)C
分子式: C26H24Cl2N6O4
分子量: 555.41
纯度:
保存条件: 2 years -20°C Powder, 2 weeks 4°C in DMSO, 6 months -80°C in DMSO
Description:
In Vivo:
In Vitro:
References: HDM201 is an orally bioavailable human double minute 2 homolog (HDM2) inhibitor with potential antineoplastic activity. HDM2 inhibitor HDM201 inhibits the binding of the HDM2 protein to the transcriptional activation domain of the tumor suppressor protein p53. By preventing this HDM2-p53 interaction, the proteosome-mediated enzymatic degradation of p53 is inhibited, which may result in the restoration of both p53 signaling and p53-mediated induction of tumor cell apoptosis. HDM2, a zinc finger protein and negative regulator of the p53 pathway, is often overexpressed in cancer cells and has been implicated in cancer cell proliferation and survival. Check for active clinical trials or closed clinical trials using this agent.
Kinase Assay:
Cell Assay:
Animal Administration:
References:
MSDS
COA
LOT NO. DOWNLOAD
2018-0101
产品编号 产品名称 应用领域
DC9257 NSC59984 NSC59984 通过 MDM2 和泛素-蛋白酶体途径而诱导突变型 p53 蛋白降解。NSC59984 靶向 GOF 突变体 p53,并刺激 p73 恢复 p53 途径的信号传导。
DC8865 RG-7112 RG7112 是有效的、选择性的、第一个用于临床的、可口服的、可透过血脑屏障的、 MDM2-p53 抑制剂,IC50 值为 18 nM,结合到MDM2 的KD 值为 11 nM.
DC8467 RO8994 RO8994是一种高效的选择性MDM2抑制剂, IC50为nM (HTRF结合检测) 和20 nM (MTT增殖检测)。
DC7314 Tenovin-3 Tenovin-3可增加p53水平 (10μM 作用于MCF-7细胞6小时后测定) 。
DC10851 PK11000 PK11000 是一种烷化剂,可通过共价半胱氨酸修饰来稳定野生型和突变型 p53 的 DNA 结合结构域,而不影响 DNA 的结合。
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DC10074 MX69 MX69 是一种 MDM2/XIAP 抑制剂,常用于抗癌研究。