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Vacquinol-1

产品编号: DC8473 Featured
Vacquinol-1
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5428-80-8
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[2-(4-chlorophenyl)quinolin-4-yl]-piperidin-2-ylmethanol
化学性质生物活性化合物的使用COA & MSDS相关产品产品说明书
Cas No.: 5428-80-8
名称: 2-(4-chlorophenyl)-α-2-piperidinyl-4-quinolinemethanol
别名: NSC 13316,NSC13316,NSC-13316,Vacquinol 1,Vacquinol1
SMILES: ClC1C=CC(C2C=C(C(C3CCCCN3)O)C3C=CC=CC=3N=2)=CC=1
分子式: C21H21ClN2O
分子量: 352.9
纯度:
保存条件: 2 years -20°C Powder, 2 weeks 4°C in DMSO, 6 months -80°C in DMSO
Description:
In Vivo:
In Vitro:
References: Vacquinols are a new class of quinine-derivatives that stimulate death in glioblastoma cells by massive macropinocytotic vacuolization, ATP depletion, and cytoplasmic membrane rupture.A key effector of vacquinols is MAPK kinase 4 (MKK4).1 Vacquinol-1 is an activator of MKK4-dependent macropinocytotic cell death in glioblastoma cells.It induces ATP depletion in glioblastoma cells (IC50 = 3.14 µM at 1 day) without affecting fibroblasts, embryonic stem cells, or osteosarcoma cells.Vacquinol-1 is orally bioavailable with good brain penetrance and excellent pharmacokinetics.Oral administration of vacquinol-1 (20 mg/kg once daily for five days) substantially impairs the growth of engrafted glioblastoma cell tumors in mice and prolongs survival.
Kinase Assay:
Cell Assay:
Animal Administration:
References:
MSDS
COA
LOT NO. DOWNLOAD
2018-0101
产品编号 产品名称 应用领域
DC9808 APS-2-79 hydrochloride APS-2-79 是一种 Ras 激酶抑制子 (KSR) 依赖性的 RAF 介导的 MEK 磷酸化拮抗剂。APS-2-79 与 KSR2-MEK1 复合物内的 KSR2 直接结合，IC 50 为 120±23 nM。
DC8473 Vacquinol-1 [2-(4-chlorophenyl)quinolin-4-yl]-piperidin-2-ylmethanol
DC7723 OTS-964 OTS964 hydrochloride 是一种口服有效的，高亲和力和选择性的 TOPK (T 淋巴因子激活的杀伤细胞起源的蛋白激酶) 抑制剂，IC50 为 28 nM。OTS964 hydrochloride 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 CDK11 抑制剂，结合 CDK11B 的 Kd 值为 40 nM。
DC7243 U0126 U0126 (U0126-EtOH) 是一种有效，非 ATP 竞争性的，选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126 是一种自噬 (autophagy) 和有丝分裂 (mitophagy) 抑制剂。
DC5100 PD 98059 PD98059 是一种有效的选择性的 MEK 抑制剂，IC50 为 5 µM。PD98059 与 MEK 的无活性形式结合，从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 2-7 µM) 和 MEK2 (IC50 为 50 µM)。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR) 的配体，可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 µM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 µM)。PD98059 还可抑制细胞自噬 (autophagy)。
DC5002 BIX02188 (BIX 02188） BIX02188 是一种有效的选择性 MEK5 抑制剂，IC50 为 4.3 nM。 BIX02188 也选择性抑制 ERK5 活性, IC50 为 810 nM。
DC10048 APS-2-79 APS-2-79 是一种 Ras 激酶抑制子 (KSR) 依赖性的 RAF 介导的 MEK 磷酸化拮抗剂。APS-2-79 与 KSR2-MEK1 复合物内的 KSR2 直接结合，IC 50 为 120±23 nM。
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