Elafibranor(GFT505)

产品编号: DC10727 Featured
Elafibranor(GFT505)
结构式
923978-27-2
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应用领域
Elafibranor (GFT505) 是 PPARα/δ 的激动剂,EC50 分别为 45 和 175 nM。
Cas No.: 923978-27-2
名称:
别名: Elafibranor,GF T505,GFT-505,GFT505
SMILES: CC1=CC(=CC(=C1OC(C)(C)C(=O)O)C)/C=C/C(=O)C2=CC=C(C=C2)SC
分子式: C22H24O4S
分子量: 384.49
纯度:
保存条件: 2 years -20°C Powder, 2 weeks 4°C in DMSO, 6 months -80°C in DMSO
Description:
In Vivo:
In Vitro:
References: GFT505 is being developed as a dual PPAR-α/PPAR-δ agonist for the treatment of T2DM and non-alcoholic fatty liver disease. GFT505 has an active metabolite, GFT1007, and both have potent agonist activity for PPAR-α and to a lesser extent for PPAR-δ.GFT505 improves insulin sensitivity and early studies indicate it may be useful in non-alcoholic fatty liver disease which is being tested in a Phase IIb study. Elafibranor is well tolerated and does not cause weight gain or cardiac events, but does produce a mild, reversible increase in serum creatinine. Elafibranor improves insulin sensitivity, glucose homeostasis, and lipid metabolism and reduces inflammation. GFT505 treatment improves glucose control and plasma lipids in diabetic db/db mice. A significant dose-dependent reduction of hepatic expression of the key gluconeogenic enzymes glucose 6-phosphatase (G6Pase), PEPCK, and fructose 1,6-bisphosphatase 1 (FBP1) is observed with GFT505. GFT505 does not induce cardiac adverse effects of PPARγ-activating agonists in monkeys.
Kinase Assay:
Cell Assay:
Animal Administration:
References:
MSDS
COA
LOT NO. DOWNLOAD
2018-0101
产品编号 产品名称 应用领域
DC9602 Balaglitazone Balaglitazone 是一种选择性的 PPARγ 部分激动剂,对人 PPARγ 的 EC50 值为 1.351 μM。
DC9904 GW0742 GW0742 是一种有效的 PPARβ 和 PPARδ 激动剂,在蛋白质结合实验中,对人 PPARδ 的 IC50 值为 1 nM;同时对人 PPARδ,PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 1 nM,1.1 μM 和 2 μM。
DC7412 R(+)-Etomoxir (sodium salt) Etomoxir sodium salt ((R)-(+)-Etomoxir sodium salt) 是肉碱棕榈酰转移酶 1a (CPT-1a) 抑制剂,通过抑制 CPT-1a 可抑制脂肪酸氧化,并抑制人、大鼠和豚鼠中棕榈酸酯的氧化。
DC2079 GW-9662 GW9662是有效,选择性的 PPARγ 拮抗剂,IC50值为3.3 nM,比PPARα和PPARδ的选择性高10倍和1000倍。
DC2078 GW-7647 GW7647 是一种有效的 PPARα 激动剂,对人 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 6 nM, 1.1 μM 和 6.2 μM。
DC12025 CDDO imidazolide CDDO-Im (CDDO-imidazolide)是 Nrf2 和 PPAR 的活化剂,对PPARα和PPARγ的 Ki 分别为232 nM 和344 nM。
DC10727 Elafibranor(GFT505) Elafibranor (GFT505) 是 PPARα/δ 的激动剂,EC50 分别为 45 和 175 nM。
DC1036 GSK-0660 GSK0660是有效的 PPARβ 和 PPARδ 拮抗剂,IC50 均为155 nM。
DC1035 GSK3787 GSK3787 是一种选择性和不可逆的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ) 拮抗剂,pIC50 为 6.6。
DC1034 WY14643 (Pirinixic Acid) Pirinixic acid (Wy-14643) 是一种有效的 PPARα 激动剂,对鼠的 PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 0.63 μM, 32 μM,对人的 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 5.0 μM,60 μM,35 μM。