GSK1016790A

产品编号: DC11280 Featured
GSK1016790A
结构式
942206-85-1
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应用领域
GSK1016790A是有效的瞬时受体电位香草酸4 (TRPV4) 激活剂。
Cas No.: 942206-85-1
名称: (N-((1S)-1-{[4-((2S)-2-{[(2,4-Dichlorophenyl)sulfonyl]amino}-3-hydroxypropanoyl)-1-piperazinyl]carbonyl}-3-methylbutyl)-1-benzothiophene-2-carboxamide
别名: GSK1016790A,GSK-1016790A,GSK 1016790A
SMILES: CC(C)C[C@@H](C(=O)N1CCN(CC1)C(=O)[C@H](CO)NS(=O)(=O)C2=C(C=C(C=C2)Cl)Cl)NC(=O)C3=CC4=CC=CC=C4S3
分子式: C28H32Cl2N4O6S2
分子量: 655.61
纯度:
保存条件: 2 years -20°C Powder, 2 weeks 4°C in DMSO, 6 months -80°C in DMSO
Description:
In Vivo:
In Vitro:
References: GSK1016790A is a novel and potent TRPV4 channel agonist. The TRPV4 (transient receptor potential vanilloid 4) member of the TRP superfamily has been implicated in numerous physiological processes. GSK1016790A elicited Ca2+ influx in mouse and human TRPV4 expressing HEK cells (EC50 values of 18 and 2.1 nM, respectively), and evoked a dose-dependent activation of TRPV4 whole-cell currents at concentrations above 1 nM. It is 300 fold more potent than 4a-PDD.
Kinase Assay:
Cell Assay:
Animal Administration:
References:
MSDS
COA
LOT NO. DOWNLOAD
2018-0101
产品编号 产品名称 应用领域
DC9735 SB-366791 SB-366791是一种有效的选择性vanilloid 受体 (VR1/TRPV1) 拮抗剂,IC50为5.7±1.2 nM。
DC9722 SKF96365 SKF-96365 hydrochloride 是非选择性的TRP通道抑制剂。
DC8306 RQ-00203078 RQ-00203078是一种口服有效的, 高度选择性TRPM8拮抗剂,作用于鼠和人离子通道, IC50 值分别为5.3 和 8.3 nM。
DC7998 ML 204 ML204是TRPC4/C5离子通道新型高效抑制剂。
DC7262 Optovin Optovin是可逆性光敏TRPA1激活剂,斑马鱼模型中可通过光敏活性观察其运动行为。
DC7213 ICILIN Icilin是TRPM8离子通道激动剂。
DC7055 AMG517 AMG 517是有效的香草素受体-1 (TRPV1) 拮抗剂,IC50值为0.5 nM。
DC11472 TRPM8 antagonist 14 TRPM8 antagonist 2 是一种有效的,选择性的 TRPM8 拮抗剂,IC50 值为 0.2 nM,可用于研究神经性疼痛综合症。
DC11416 HC-067047 HC-067047 是一种有效的选择性 TRPV4 拮抗剂,可逆地抑制流经人,大鼠和小鼠 TRPV4 直系同源物的电流,IC50 值分别为 48 nM,133 nM 和 17 nM。
DC11280 GSK1016790A GSK1016790A是有效的瞬时受体电位香草酸4 (TRPV4) 激活剂。