Cinaciguat hydrochloride 是一种有效的可溶性鸟苷酸环化酶 (GC) 活化剂，在血小板中 EC50 值为 15 nM。

YF-2 是一种高度选择性、可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 激动剂，能够在海马区乙酰化 H3，对 CBP，PCAF 和 GCN5 的 EC50 值分别为 2.75 μM，29.04 μM 和 49.31 μM，对 HDAC 无作用。具有抗肿瘤和抗阿尔滋海默症的活性。

Tyrosine kinase-IN-1是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 KDR，Flt-1，FGFR1 和 PDGFRα 的 IC50 值分别为4，20，4，2 nM。

RK-24466 (KIN 001-51) 是一种高效选择性的 Lck 抑制剂; 抑制Lck (64-509) 和LckCD亚型的IC50 值分别为小于1 和2 nM。

PF-5274857是Smo拮抗剂，能抑制Hedgehog信号转导，IC50和Ki分别为5.8 nM和4.6 nM，能渗透入血脑屏障。

JNJ-10229570 是肾上腺皮质受体 1 (MC1R) 和肾上腺皮质受体 5 (MC5R) 的拮抗剂，可抑制皮脂腺分化和皮质特异性脂质的产生，其抑制 125I-NDP-α-MSH 和人类细胞中 MC1R 和 MC5R 结合的 IC50 值分别为 270 nM 和 200 nM。

Bragsin2 是一种有效、选择性、和非竞争性的核苷酸交换因子 BRAG2 抑制剂，IC50 值为 3 μM。Bragsin2 结合于 BRAG2 的 PH 结构域和磷脂双分子层的界面处，导致 BRAG2 无法激活磷脂化的 Arf GTPase。Bragsin2 能够影响乳腺癌干细胞。

AZ304 是一种 BRAF 双重抑制剂，有效抑制野生型 BRAF，突变型 BRAF (V600E) 和野生型 CRAF，IC50 值分别为 79 nM，38 nM 和 68 nM。AZ304 对其他激酶有显著抑制作用，如 p38 (IC50，6 nM)，CSF1R (IC50，35 nM)。具有抗肿瘤活性。

Tafamidis meglumine (Fx-1006A) 是一种有效、选择性的 transthyretin (TTR) 稳定剂，对野生型 WT-TTR 和突变型同源四聚体 V30M-TTR，V122I-TTR 的活性相当，EC50 值为 2.7-3.2 μM。Tafamidis meglumine 抑制淀粉样蛋白的生成。

Itacitinib 是一种有效的，选择性的 JAK1 抑制剂，对其选择性是对 JAK2 的 20 多倍，JAK3 和 TYK2 的 100 多倍。

7,8-Dihydroxy-1-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine Hydrobromide

BSJ-03-123是有效，新颖的CDK6选择性的小分子降解剂 (PROTAC)。

(E)-AG 99 ((E)-Tyrphostin 46; (E)-Tyrphostin AG 99) 是有效的 EGFR 抑制剂。

LF3是β-Catenin/TCF4相互作用的拮抗剂，具有抗肿瘤活性。IC50值为1.65 μM。

Relugolix是一个新颖的，非肽的能够口服的GnRH拮抗剂，IC50值是0.33 nM。

Leniolisib (CDZ173)是高效，选择性的 PI3Kδ 抑制剂。Leniolisib 有潜力用于免疫缺陷类疾病的研究。

Lefamulin acetate (BC-3781 acetate) 是一种口服活性抗生素，用于 community-acquired bacterial pneumonia (CABP) 治疗。Lefamulin acetate (BC-3781 acetate) 是第一种用于人体细菌感染的全身治疗的半合成截短侧耳素。Lefamulin acetate (BC-3781 acetate) 通过与 50S 细菌核糖体的肽基转移酶 peptidyl transferase 中心结合来抑制蛋白质合成，从而阻

Alflutinib（AST-2818，ASK120067）是第三代EGFR突变选择性酪氨酸激酶抑制剂，抑制EGFR活性突变以及T790M获得性抗性突变。肺癌1期临床

AUNP-12 (NP-12) 是 PD-1 信号通路的一种多肽拮抗剂，在抑制淋巴细胞增殖和效应功能方面对 PD-L1 和 PD-L2 具有等效的拮抗作用。AUNP-12 具有免疫激活作用、良好的抗肿瘤活性，具有更好的治疗免疫相关不良事件 (irAEs) 的潜力。

TUG-1375 是一种游离脂肪酸受体 2 (FFA2/GPR43) 激动剂，pKi 值为 6.69。TUG-1375 对 FFA3，FFA4，PPARα，PPARγ，PPARδ，LXRα 或 LXRβ 无作用。

RK-287107 是一种有效的特异性 tankyrase 抑制剂，抑制 tankyrase-1 和 tankyrase-2，IC50 分别为 14.3 和 10.6 nM。RK-287107 可阻断结直肠癌细胞生长。

NEK6 inibitor 8（ZINC05007751）是NIMA相关激酶NEK6的新型抑制剂，IC50为3.4 uM，化合物8对NEK1和NEK6具有很强的选择性，而对NEK2，NEK7和NEK9没有观察到显着活性；对一组人癌细胞系的分散抗增殖活性（IC50<100 uM）。