FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 是一种双功能降解剂。FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 既是一种 FKBP12F36V 的降解剂，又是一种选择性的 BET BRD4 降解剂，FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 通过将 BET 溴结构域桥接至 E3 泛素连接酶 (cereblon; CRBN) 而形成降解剂。

FKBP12 PROTAC dTAG-13 (dTAG-13) 是一种基于 PROTAC 的双功能降解剂。FKBP12 PROTAC dTAG-13 (dTAG-13) 既是一种 FKBP12F36V 的降解剂，又是一种选择性的 BET BRD4 降解剂，FKBP12 PROTAC dTAG-13 (dTAG-13) 通过将 BET 溴结构域桥接至 E3 泛素连接酶 (cereblon; CRBN) 而形成降解剂。

AP1867-2-(carboxymethoxy) 是一种基于 AP1867 (一种合成的 FKBP12F36V 配体) 的配体，可通过 linker 与CRBN 配体结合从而形成 dTAG 分子。

AC-263093（AC263093）是一种有效的功能选择性神经肽FF受体2型（NPFFR2）激动剂，pKi为6.9；对NPFFR1和NPFFR2显示出相同的亲和力，并且功能性失活的NPFFR1；减弱体内吗啡耐受性。

hClpP活化剂D9通过模拟天然伴侣ClpX是人ClpP（hClpP，人酪蛋白溶解蛋白酶P）的有效且物种选择性的活化剂。

BAY-598 是 SMYD2 的一个选择性小分子抑制剂，其 IC50 值为 27 nM。

PLX8394 是一种有效的，选择性的 BRaf 抑制剂，抑制 BRAFV600E 活性的 IC50 值约为 5 nM。

VS10 is a novel PIN1 inhibitor,with a mean IC50 = 13.4 μM (SD = 1.24 μM).

Alrestatin是醛糖还原酶抑制剂, 醛糖还原酶是涉及糖尿病并发症发病机制的一种酶, 包括糖尿病性神经病。

NSC 228155 为 EGFR 激活剂，可与 EGFR 的胞外区域结合，诱导 EGFR 的磷酸化。NSC 228155 是一种有效的 KIX-KID 相互作用抑制剂，能够抑制 CREB 的激酶诱导结构域 (KID) 和 KIX (KID 相互作用结构域，来自 CBP) 的相互作用，IC50 值为 0.36 μM。

A-381393 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 dopamine D4 receptor 拮抗剂，对人 dopamine D4.4，D4.2 和 D4.7 受体的 Ki 值分别为 1.5，1.9 和 1.6 nM，选择性是对 D1，D2，D3，D5 多巴胺受体的 2700 多倍。A-381393 对 5-HT2A 的选择性适中，Ki 值为 370 nM。

NFAT Inhibitor (VIVIT peptide) 是一种 NFAT 的细胞渗透性肽抑制剂，可选择性抑制钙调磷酸酶介导的 NFAT 脱磷酸作用。

Sigma-2 receptor antagonist 1 是 sigma-2 (σ-2) 受体拮抗剂。

BAI1 是 BAX 的直接变构抑制剂。

3-pyridine toxoflavin is an impurity of toxoflavin.

DBPR114(BPR1K871)是一种高效选择性的 FLT3/AURKA 双重抑制剂，对 FLT3 和 AURKA 作用的 IC50 值分别为 19 nM 和 22 nM。可作为抗癌治疗临床前开发的候选药物。

PI3Kδ-IN-2是 高效选择性的 PI3Kδ 的抑制剂, 来自专利专利WO 2015055071 A1，化合物实例10，IC50值为6.4 nM。

SCR-1481B1 (c-Met inhibitor 2) 有效作用于依赖Met激活的癌症，且抑制VEGFR。

Citarinostat (ACY241) 是第二代有效的，口服活性，高选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 2.6 nM (HDAC1，HDAC2，HDAC3 和 HDAC8 的 IC50 分别为 35 nM，45 nM，46 nM 和 137 nM)。Citarinostat 具有抗癌作用。

5α-androst-3β,5,6β-triol

[3-({4-[(2-Amino-3-chloro-4-pyridinyl)oxy]-3-fluorophenyl}carbamoyl)-5-(4-fluorophenyl)-4-oxo-1(4H)-pyridinyl]methyl dihydrogen phosphate

Gboxin 是一种氧化磷酸化抑制剂，可靶向抑制胶质母细胞瘤生长。Gboxin 抑制 F0F1 ATP 合成 。具有抗肿瘤活性。