VU6012962 是一种口服生物可利用的，可渗透 CNS 的，代谢型谷氨酸受体 7 阴性变构调节剂 (mGlu7 NAM)，IC50 为 347 nM。

E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 16 是一种合成化合物，包含 E3 泛素连接酶配体与 PROTAC 连接物，可以将靶蛋白与泛素化机制结合起来。

E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 17 是一种合成化合物，包含 E3 泛素连接酶配体与 PROTAC 连接物，可以将靶蛋白与泛素化机制结合起来。

VL285 是一种有效的 VHL 配体。

AZ876是一个新颖的LXR兴奋剂， AZ876在人的(h)LXRα和hLXRβ比GW3965 (HY-10627)要分别强25和2.5倍。

Radiprodil (RGH-896) 是具有口服活性的、NMDA 受体 NR2B 亚类的选择性拮抗剂。是一种可用于治疗神经性疼痛和其它慢性疼痛的潜在药物。

A1874 是一种以 nutlin 为基础的、BRD4-降解的 PROTAC，DC50 值为 32 nM (诱导细胞内的 BRD4 降解)。有效抑制多种癌细胞增殖。

Rimegepant (BMS-927711) 是一种有效的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂，Ki 为 0.027 nM。

MRS 1754 是一种选择性 A2B 腺苷受体拮抗剂，对人和大鼠的 A1 和 A3 受体具有非常低的亲和力。

JND3229 是一种高效的 EGFRC797S 的第四代可逆抑制剂， IC50 值为 5.8 nM ，同时对于EGFR L858R/T790M 和 EGFRWT 的 IC50 值分别为 30.5 和 6.8 nM。

ULK-101 是一个有效的、选择性的ULK1 抑制剂，其在体外测得的对ULK1和 ULK2的IC50 值分别为 1.6 nM和30 nM。ULK-101抑制自噬，使癌细胞对营养胁迫敏感。

Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin 的衍生物，也是一种有效的，选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效，有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂，Ki 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy) 作用。

Transcrocetin 从藏红花 (Crocus sativus L.) 中提取的，是一种可透过血脑屏障的，高亲和力的 NMDA 受体拮抗剂。

TP0463518 是一种有效的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (PHDs) 抑制剂，作用于人 PHD2 的 Ki 值为 5.3 nM。TP0463518 还抑制人 PHD1/PHD3，IC50 分别为 18 和 63 nM，以及猴 PHD2，IC50 值为 22 nM。

Ataluren (PTC124) 是可口服的 CFTR-G542X 无义等位基因抑制剂。

Talazoparib (BMN-673) 是高效的 PARP1/2 抑制剂，Ki 值分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。

NVS-ZP7-4 是一种锌转运体 SLC39A7 (ZIP7)的抑制剂，也是第一个报道的能探测内质网锌水平影响的化学分子，研究ZIP7 作为Notch 通路中的一种新的药物节点。

Oprozomib (ONX 0912; PR047)是口服生物相容性的抑制剂，能抑制20S proteasome（20S蛋白酶体）β5/LMP7的CT-L活性，IC50为36 nM/82 nM。

Bedaquiline (TMC207) 是一种二芳基喹啉药物，通过同时靶向 c-亚基和 ε-亚基来抑制结核分枝杆菌 (Mtb) F1FO-ATP合酶。Bedaquiline 具有解偶联活性。Bedaquiline 有用于耐多药结核病的潜力。

COH000 是共价的、不可逆的泛素样激活酶1 (E1) 的变构抑制剂，体外测得对 SUMO 化修饰的 IC50 值为 0.2 μM。

AZD3229是一种有效的、广泛的突变型酪氨酸激酶受体 (KIT) 抑制剂，可用于开发治疗胃肠道间质瘤。