Talazoparib (BMN-673) 是高效的 PARP1/2 抑制剂，Ki 值分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。

NVS-ZP7-4 是一种锌转运体 SLC39A7 (ZIP7)的抑制剂，也是第一个报道的能探测内质网锌水平影响的化学分子，研究ZIP7 作为Notch 通路中的一种新的药物节点。

Oprozomib (ONX 0912; PR047)是口服生物相容性的抑制剂，能抑制20S proteasome（20S蛋白酶体）β5/LMP7的CT-L活性，IC50为36 nM/82 nM。

Bedaquiline (TMC207) 是一种二芳基喹啉药物，通过同时靶向 c-亚基和 ε-亚基来抑制结核分枝杆菌 (Mtb) F1FO-ATP合酶。Bedaquiline 具有解偶联活性。Bedaquiline 有用于耐多药结核病的潜力。

COH000 是共价的、不可逆的泛素样激活酶1 (E1) 的变构抑制剂，体外测得对 SUMO 化修饰的 IC50 值为 0.2 μM。

AZD3229是一种有效的、广泛的突变型酪氨酸激酶受体 (KIT) 抑制剂，可用于开发治疗胃肠道间质瘤。

Flavopiridol (Alvocidib) 是一种竞争型的 CDK 广谱抑制剂， 抑制 CDK1，CDK2，CDK4的IC50 分别为30，170，100 nM。

Aliertib (MLN 8237) 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50=1.2 nM)，与Aurora A 激酶结合，导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib (MLN 8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。

Pyrrolidinedithiocarbamate ammonium (Ammonium pyrrolidinedithiocarbamate) 是选择性的 NF-κB 抑制剂。

Zosuquidar trihydrochloride是P-糖蛋白的抑制剂， Ki值为59 nM。

Brivanib 是一种ATP竞争性的 VEGFR2 抑制剂，IC50 值为 25 nM；可以适度抑制 VEGFR-1 和 FGFR-1，对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFR-β 的 240 倍。

WAY 316606 是一种分泌蛋白 sFRP-1 抑制剂，是分泌性醣蛋白 Wnt 的拮抗剂，在 FP 结合检测使用中，WAY-316606 作用于 sFRP-1，IC50 为 0.5 μM。

Perifosine是一种有口服活性的 Akt 抑制剂，抑制不同肿瘤细胞系增殖的 IC50 值为0.6-8.9 μM。

ASP5878 是具有口服活性的、FGFR 1、2、3、和 4 的抑制剂，其对FGFR 1、2、3、和 4 激酶的 IC50 值分别为 0.47 nM、0.6 nM、0.74 nM 和 3.5 nM。ASP5878 具有潜在的抗肿瘤活性。

D159687 是一种选择性 PDE4D 抑制剂。

MRS1845 是一种选择性钙池调控钙离子通道 (SOC) 抑制剂，IC50 为 1.7 μM。MRS1845 是一种 ORAI1 抑制剂。

PQR620 是一种新型有效的可渗透脑的选择性 mTORC1/2 抑制剂。

(-)-PX20606 trans isomer 是一种 FXR 激动剂，在 FRET 和 M1H 测定中对于 FXR 的 EC50 值分别为 18 和 29 nM。

DIM-C-pPhCO2Me 是核受体 4A1 (NR4A1) 拮抗剂。具有抗肿瘤活性。

Seladelpar sodium salt (MBX-8025) 是一种具有口服活性的、选择性的 PPARδ 激动剂，EC50 值为 2 nM。它对 PPARδ 的选择性分别是对 PPARα 和 PPARγ 的 750 和 2500 多倍。

KDOAM25 is a selective inihbitor of the KDM5 family histone demethylases JARID1A, JARID1B, JARID1C and JARID1D with IC50 values < 60 nM.

NSC617145 is a Werner syndrome helicase (WRN) helicase inhibitor (IC50 = 250 nM).