Bedaquiline (TMC207) 是一种二芳基喹啉药物，通过同时靶向 c-亚基和 ε-亚基来抑制结核分枝杆菌 (Mtb) F1FO-ATP合酶。Bedaquiline 具有解偶联活性。Bedaquiline 有用于耐多药结核病的潜力。

COH000 是共价的、不可逆的泛素样激活酶1 (E1) 的变构抑制剂，体外测得对 SUMO 化修饰的 IC50 值为 0.2 μM。

AZD3229是一种有效的、广泛的突变型酪氨酸激酶受体 (KIT) 抑制剂，可用于开发治疗胃肠道间质瘤。

Pyrrolidinedithiocarbamate ammonium (Ammonium pyrrolidinedithiocarbamate) 是选择性的 NF-κB 抑制剂。

WAY 316606 是一种分泌蛋白 sFRP-1 抑制剂，是分泌性醣蛋白 Wnt 的拮抗剂，在 FP 结合检测使用中，WAY-316606 作用于 sFRP-1，IC50 为 0.5 μM。

ASP5878 是具有口服活性的、FGFR 1、2、3、和 4 的抑制剂，其对FGFR 1、2、3、和 4 激酶的 IC50 值分别为 0.47 nM、0.6 nM、0.74 nM 和 3.5 nM。ASP5878 具有潜在的抗肿瘤活性。

D159687 是一种选择性 PDE4D 抑制剂。

MRS1845 是一种选择性钙池调控钙离子通道 (SOC) 抑制剂，IC50 为 1.7 μM。MRS1845 是一种 ORAI1 抑制剂。

PQR620 是一种新型有效的可渗透脑的选择性 mTORC1/2 抑制剂。

(-)-PX20606 trans isomer 是一种 FXR 激动剂，在 FRET 和 M1H 测定中对于 FXR 的 EC50 值分别为 18 和 29 nM。

DIM-C-pPhCO2Me 是核受体 4A1 (NR4A1) 拮抗剂。具有抗肿瘤活性。

Seladelpar sodium salt (MBX-8025) 是一种具有口服活性的、选择性的 PPARδ 激动剂，EC50 值为 2 nM。它对 PPARδ 的选择性分别是对 PPARα 和 PPARγ 的 750 和 2500 多倍。

KDOAM25 is a selective inihbitor of the KDM5 family histone demethylases JARID1A, JARID1B, JARID1C and JARID1D with IC50 values < 60 nM.

NSC617145 is a Werner syndrome helicase (WRN) helicase inhibitor (IC50 = 250 nM).

Datelliptium chloride 是一种源于 ellipticine 的 DNA 嵌合剂，具有抗肿瘤活性。

mTOR inhibitor-1是新颖的 mTOR 通路抑制剂，可抑制细胞增殖，诱导自噬。

ZM223 是一种有效的非共价 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂，具有口服活性。

NDI-091143 是一种有效的高亲和力人 ATP 柠檬酸裂解酶 (ACLY) 抑制剂，IC50 为 2.1 nM (ADP-Glo分析)，Ki 为 7.0 nM，Kd 为 2.2 nM。NDI-091143 通过稳定柠檬酸盐域中的大构象变化来间接抑制柠檬酸的结合和识别，从而抑制了 ACLY 催化变构反应。

SEN177是谷氨酰胺环化酶（QPCT）的抑制剂，从而拯救细胞中亨廷顿舞蹈病（HD）相关的表型。

Pyridoxal isonicotinoyl hydrazine (PIH) 是一种亲脂的三价铁螯合剂，显示出高铁螯合作用。

AZD7624 是一种可吸入的 p38 抑制剂，具有高效的抗炎活性。

AWZ1066S 是一种高度特异性的抗 Wolbachia 的候选药物，可于用丝虫病的短期治疗，其在细胞中测得的 EC50 值为 2.5 nM。