DBPR114(BPR1K871)是一种高效选择性的 FLT3/AURKA 双重抑制剂，对 FLT3 和 AURKA 作用的 IC50 值分别为 19 nM 和 22 nM。可作为抗癌治疗临床前开发的候选药物。

PI3Kδ-IN-2是 高效选择性的 PI3Kδ 的抑制剂, 来自专利专利WO 2015055071 A1，化合物实例10，IC50值为6.4 nM。

SCR-1481B1 (c-Met inhibitor 2) 有效作用于依赖Met激活的癌症，且抑制VEGFR。

Citarinostat (ACY241) 是第二代有效的，口服活性，高选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 2.6 nM (HDAC1，HDAC2，HDAC3 和 HDAC8 的 IC50 分别为 35 nM，45 nM，46 nM 和 137 nM)。Citarinostat 具有抗癌作用。

5α-androst-3β,5,6β-triol

[3-({4-[(2-Amino-3-chloro-4-pyridinyl)oxy]-3-fluorophenyl}carbamoyl)-5-(4-fluorophenyl)-4-oxo-1(4H)-pyridinyl]methyl dihydrogen phosphate

Gboxin 是一种氧化磷酸化抑制剂，可靶向抑制胶质母细胞瘤生长。Gboxin 抑制 F0F1 ATP 合成 。具有抗肿瘤活性。

VU6012962 是一种口服生物可利用的，可渗透 CNS 的，代谢型谷氨酸受体 7 阴性变构调节剂 (mGlu7 NAM)，IC50 为 347 nM。

E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 16 是一种合成化合物，包含 E3 泛素连接酶配体与 PROTAC 连接物，可以将靶蛋白与泛素化机制结合起来。

E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 17 是一种合成化合物，包含 E3 泛素连接酶配体与 PROTAC 连接物，可以将靶蛋白与泛素化机制结合起来。

VL285 是一种有效的 VHL 配体。

AZ876是一个新颖的LXR兴奋剂， AZ876在人的(h)LXRα和hLXRβ比GW3965 (HY-10627)要分别强25和2.5倍。

Radiprodil (RGH-896) 是具有口服活性的、NMDA 受体 NR2B 亚类的选择性拮抗剂。是一种可用于治疗神经性疼痛和其它慢性疼痛的潜在药物。

A1874 是一种以 nutlin 为基础的、BRD4-降解的 PROTAC，DC50 值为 32 nM (诱导细胞内的 BRD4 降解)。有效抑制多种癌细胞增殖。

Rimegepant (BMS-927711) 是一种有效的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂，Ki 为 0.027 nM。

MRS 1754 是一种选择性 A2B 腺苷受体拮抗剂，对人和大鼠的 A1 和 A3 受体具有非常低的亲和力。

JND3229 是一种高效的 EGFRC797S 的第四代可逆抑制剂， IC50 值为 5.8 nM ，同时对于EGFR L858R/T790M 和 EGFRWT 的 IC50 值分别为 30.5 和 6.8 nM。

ULK-101 是一个有效的、选择性的ULK1 抑制剂，其在体外测得的对ULK1和 ULK2的IC50 值分别为 1.6 nM和30 nM。ULK-101抑制自噬，使癌细胞对营养胁迫敏感。

Transcrocetin 从藏红花 (Crocus sativus L.) 中提取的，是一种可透过血脑屏障的，高亲和力的 NMDA 受体拮抗剂。

TP0463518 是一种有效的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (PHDs) 抑制剂，作用于人 PHD2 的 Ki 值为 5.3 nM。TP0463518 还抑制人 PHD1/PHD3，IC50 分别为 18 和 63 nM，以及猴 PHD2，IC50 值为 22 nM。

Ataluren (PTC124) 是可口服的 CFTR-G542X 无义等位基因抑制剂。

NVS-ZP7-4 是一种锌转运体 SLC39A7 (ZIP7)的抑制剂，也是第一个报道的能探测内质网锌水平影响的化学分子，研究ZIP7 作为Notch 通路中的一种新的药物节点。